Injekce heparinu

Hlavní Dermatitida

Injekce "Heparin" jsou určeny k prevenci tvorby krevních sraženin v oběhovém systému. Lék patří do skupiny antikoagulancií, jejichž účinek je zaměřen na snížení viskozity krve. Injekce heparinu snižují riziko akutního infarktu myokardu a krevních sraženin v koronárních tepnách. Jaký je mechanismus účinku drogy a jaké jsou indikace pro její použití?

Vlastnosti léčiva

Heparin je léčivo, které interferuje s tvorbou proteinového fibrinu o vysoké molekulové hmotnosti, aby se zabránilo tvorbě krevních sraženin v koronárních tepnách. Kromě toho je účinek léčiva zaměřen na zastavení růstu již vytvořených fibrinových sraženin a snížení aktivity faktorů srážení krve..

Zavedení léčiva v malém množství může mírně zvýšit vlastnosti krve zaměřené na rozpouštění vytvořených krevních sraženin a ve velkých dávkách heparin zpomaluje proces rozpouštění krevních sraženin.

Aby se snížilo riziko ischemické choroby srdeční a obnovila se normální rovnováha tekuté části a krevních buněk, lékaři předepisují injekce heparinu. Léčebný režim a dávka injikovaného činidla se volí individuálně, protože léčivo je schopné akumulovat se na vnitřním povrchu krevních cév, což vede ke zvýšení negativního náboje krevních buněk. Díky tomu dochází ke snížení povrchové adheze a inhibici procesu adheze destiček.

Farmakologické vlastnosti

U většiny pacientů vyvstává otázka: proč je nutné předepisovat injekce heparinu. Léčivo se používá ve formě injekčního roztoku, protože podporuje rychlé pronikání účinné látky do krevního řečiště a okamžitě zpomaluje proces srážení biologické tekutiny.

Lék odhaluje následující účinky v těle:

  • zvyšuje přívod krve ledvinami;
  • zvyšuje tón mozkových cév;
  • zpomaluje enzymatickou aktivitu mozku;
  • snižuje rychlost nadměrné syntézy aldosteronu v nadledvinách;
  • podporuje aktivaci parathormonu;
  • řídí hladinu adrenalinu v krvi.

Při komplexní terapii u pacientů s diagnózou koronární nedostatečnosti pomáhá podávání roztoku zabránit rozvoji následujících patologií:

  • akutní trombóza koronárních cév;
  • snížení počtu relapsů infarktu myokardu;
  • pokles počtu úmrtí po srdečních onemocněních.

Indikace pro použití

Pacientům se zhoršenou funkcí srážení krve se doporučuje podat injekci „Heparin“. Lék má široký farmakologický účinek, proto se v medicíně používá nejen jako antikoagulant.

Zavedení řešení je zobrazeno za následujících podmínek:

  • progresivní forma anginy pectoris;
  • Ischemická choroba srdeční v akutní fázi;
  • prevence a léčba trombózy různého původu;
  • po operacích spojených s patologií srdce a cév;
  • patologie ventilového zařízení;
  • zánět srdečních chlopní;
  • zablokování ledvinové žíly krevní sraženinou;
  • zánětlivé onemocnění ledvin;
  • bronchiální astma;
  • systémové zánětlivé stavy;
  • čištění žilních katétrů.

Dobré výsledky jsou dosaženy použitím roztoku pro profylaktické účely, v případě tvorby sraženin v lumen periferních tepen a po chirurgickém zákroku na srdci.

Trvání farmakologického účinku

V případě zavedení roztoku intradermálními injekcemi do oblasti břicha by měl pacient vědět, že je nutné je provádět často, protože farmakologický účinek probíhá rychle a jeho trvání je krátkodobé. Při intravenózním podání je pozorována téměř okamžitá inhibice srážení krve, zatímco její účinek trvá až 5 hodin.

Po injekci do svalu se terapeutický účinek dostaví po 30 minutách a trvá 6 hodin. Účinek při intradermálním podání nastává po 40 minutách a trvá až 8 hodin.

Způsoby správy

Komplexní léčba akutní žilní a arteriální trombózy zajišťuje kontinuální intravenózní kapání roztoku heparinu po dobu několika dní. V případě možných kontraindikací pro intravenózní infuzi musí být lék podán subkutánně nebo intramuskulárně.

Po chirurgickém zákroku nebo přímo během operace se roztok vstřikuje do tepny nebo intravenózně. Poté, během prvních dnů po operaci, heparin pokračuje v intravenózním odkapávání.

V oftalmologii se lék na akutní zablokování sítnicových cév nebo dystrofické změny uvnitř jeho membrány podává intravenózně a poté se uchýlí k použití intramuskulárních injekcí.

Funkce výběru dávky

Dávka podaného roztoku závisí na stupni trombózy, závažnosti příznaků a individuální citlivosti pacienta na léčivo. U pacientů je nutné neustále sledovat indikátory koagulogramu, protože pokud je dávka nesprávně zvolena, může období srážení krve výrazně překročit normu, což může vést ke krvácení.

Podle pokynů k použití je dávka léku předepsána v závislosti na způsobech podání:

  • Intravenózní kapací infuze. Denní dávka se volí výpočtem 400 U / kg.
  • Intramuskulární a subkutánní injekce. Dávka roztoku by neměla překročit 600 U / kg denně.
  • Intravenózní podání. Jedna dávka - 100 U / kg.

Po ukončení léčby heparinem je předepsána antikoagulační léčba nepřímými léky, jejichž podávání začíná jeden den před prvním snížením dávky účinné látky.

Aplikace léku během těhotenství

Viskozita krve se může u žen během těhotenství změnit. Zvýšení počtu krevních destiček vede ke zvýšené srážlivosti biologické tekutiny. Podle statistik je 10% těhotných žen náchylných k homeostatickým poruchám. Někteří lékaři proto předepisují heparin během těhotenství, kdy je terapeutický účinek léku vyšší než možné vedlejší účinky.

Podle klinických studií lék neproniká transplacentární bariérou, a proto nepředstavuje hrozbu pro plod. Léčebný režim pro těhotnou ženu je poněkud odlišný, například výpočet dávky injekčního roztoku závisí na hmotnostní kategorii ženy a frekvence injekcí je omezena na dvě.

Užívání léků může narušit distribuci vápníku v těle. Těhotná žena tedy může mít akutní nedostatek vápníku, proto by spolu s užíváním heparinu měly být užívány doplňky obsahující všechny potřebné stopové prvky.

Zvláštní doporučení

Heparinová terapie se provádí pod přísnou kontrolou hemokoagulačních parametrů. Koagulogram se provádí v prvním týdnu léčby drogami a ihned po operaci je optimální počet studií 1krát za 2-3 dny. Při částečném podání roztoku se bezprostředně před injekcí provede krevní test.

Nedoporučuje se náhle přerušit průběh léčby heparinem, protože to může vést k zahájení procesu tvorby trombu. Proto je nutné postupně snižovat dávku léčiva s paralelním užíváním nepřímých antikoagulancií. Jedinou výjimkou jsou případy individuální nesnášenlivosti k některým složkám řešení..

I přes možnost intramuskulární injekce roztoku to odborníci nedoporučují, protože v místě vpichu se tvoří modřiny.

Algoritmus pro správnou správu heparinu

Injekce léku se provádějí přísně podle pokynů odborníka. Injekce léku se provádějí v přísně definované denní době, takže pacienti často praktikují samoinjekce roztoku do břicha. Tato cesta správy je doma považována za nejvhodnější..

Algoritmus, jak podávat injekce do břicha:

  1. Hygienu rukou provádějte mýdlem a antiseptikem.
  2. Před manipulací připravte láhev s roztokem, stříkačku, sterilní vatu, alkohol.
  3. Pomocí speciálního pilníku na nehty otevřete lahvičku a nasbírejte požadované množství roztoku.
  4. Vydezinfikujte místo vpichu. Palcem a ukazováčkem vytvořte záhyb kůže na břiše.
  5. Vložte jehlu do vytvořeného záhybu, stiskněte píst a pomalu vstříkněte lék.
  6. Odstraňte jehlu a naneste vatu na místo vpichu.

Kontraindikace pro léčbu drogami

Heparin má široké farmakologické spektrum účinku, ale jeho použití je kontraindikováno v následujících případech:

  • nesnášenlivost složek léčiva;
  • krvácení různých etiologií;
  • hemoragická diatéza;
  • bakteriální endokarditida;
  • akutní a chronická leukémie;
  • hypoplastická anémie;
  • aneuryzma cév srdce;
  • ulcerativní formace v zažívacím traktu;
  • vyčerpání těla.

Vedlejší efekty

Pokud je dodržován režim léčby heparinem, symptomatologie onemocnění postupně klesá, ale situace, kdy užívání léku způsobí nežádoucí účinky:

  • alergická reakce;
  • migrénové bolesti hlavy;
  • osteoporóza;
  • dysfunkce trávicího traktu;
  • průjem;
  • hypertermie;
  • kožní vyrážky;
  • krvácející;
  • zhoršená funkce ledvin.

Nežádoucí účinky se zpravidla vyskytují na pozadí nekontrolovaného nebo dlouhodobého užívání léku. Aby se snížilo riziko negativních účinků, je nutné dodržovat dávkování roztoku a dodržovat léčebný režim.

Co lze nahradit

Analogem heparinu je také roztok léku, ale jiné produkce.

Existují následující analogy řešení:

  • Sodná hnědá.
  • Richter.
  • Frain.

Využití těchto prostředků by mělo být provedeno po konzultaci s odborníkem..

Heparin je tedy dobrým lékem na ředění krve a prevenci rozvoje krevních sraženin uvnitř cév. Během jeho používání je však nutné pečlivě sledovat parametry srážení krve a sledovat zvolený terapeutický průběh..

Recenze

Ivan, 50 let
Před několika lety jsem měl infarkt myokardu. Po něm následovalo dlouhé období zotavení, ve kterém mi byly předepsány denní injekce heparinu. Po ukončení léčby se ukazatele hemostázy uzdravily, ale abych zabránil další tvorbě trombů, pravidelně injekčně podávám drogu.

Svetlana, 42 let
Mám problémy se srážením krve, stala se příliš silná. Na tomto pozadí se mi vyvinula trombóza nohy, proto při chůzi špatně kulhám. Lékař mi přidělil injekce heparinu do žaludku po dobu 1 měsíce. Díky tomuto léku všechno zmizelo, i když se během kurzu na žaludku vytvořily modřiny, ale to není tak důležité.

Igor, 28 let
Mé matce diagnostikovali křečové žíly na dolních končetinách, na jedné z nohou jí byla ucpána céva, takže jí byla předepsána chirurgická léčba. V pooperačním období byla předepsána k léčbě heparinem. Výsledek je zřejmý, stav žil se výrazně zlepšil. V tuto chvíli onemocnění nepostupuje, moje matka pravidelně podstupuje léčbu drogami, protože to také slouží jako dobrá prevence infarktu myokardu.

Heparin

Složení

Injekční roztok obsahuje heparin sodný v koncentraci 5 tisíc jednotek / ml. Jako pomocné složky obsahuje přípravek chlorid sodný, benzylalkohol, vodu d / a.

1 gram gelu obsahuje 1 000 jednotek heparinu sodného a pomocné složky: 96% ethanol, karbomer, dimethylsulfoxid, propylenglykol, diethanolamin, methyl a propylparaben (přísady E 218, E 216), levandulový olej a čištěnou vodu.

Formulář vydání

  • Gel pro vnější použití 1 tisíc jednotek / g (ATX kód - C05BA03). Trubky 30 g.
  • Roztok d / a 5 tisíc U / ml 1 a 2 ml v ampulích č. 10, 2 a 5 ml v ampulích č. 5, každá po 5 ml v lahvičkách č. 1 a č. 5.

farmaceutický účinek

Farmakologická skupina: antikoagulancia.

Skupina léčiva Heparin, vyráběná ve formě gelu: léky k léčbě onemocnění CVS.

Skupina léčiva Heparin, vyráběná v injekční formě: léky ovlivňující krev a krvetvorbu.

Sodík heparinu obsažený v přípravku má antitrombotický účinek, zpomaluje agregaci a adhezi leukocytů, krevních destiček a erytrocytů; snižuje křeč stěny a stupeň vaskulární propustnosti; pomáhá zlepšit kolaterální oběh.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Co je to heparin?

Heparin (INN: Heparin) je kyselý mukopolysacharid s Mr asi 16 kDa. Přímý antikoagulant, který zpomaluje tvorbu fibrinu.

Molekulární vzorec heparinu - C12H19NO20S3.

Farmakodynamika

Mechanismus účinku heparinu je primárně založen na jeho vazbě na AT III (jeho plazmový kofaktor). Jako fyziologické antikoagulancium potencuje schopnost AT III potlačovat aktivované koagulační faktory (zejména IXa, Xa, XIa, XIIa).

Pokud je použit ve vysokých koncentracích, heparin také inhibuje aktivitu trombinu.

Potlačuje aktivovaný faktor X, který se podílí na vnitřním a vnějším systému srážení krve.

Účinek se projevuje při použití výrazně nižších dávek heparinu, než je nutné k inhibici aktivity koagulačního faktoru II (trombin), který podporuje tvorbu fibrinu z plazmatického proteinu fibrinogenu.

To ospravedlňuje možnost použití malých dávek heparinu (subkutánně) k profylaktickým účelům a velkých dávek k léčbě..

Heparin není fibrinolytické činidlo (tj. Je schopné rozpouštět krevní sraženiny), může však zmenšit velikost krevní sraženiny a zastavit její nárůst. Trombus je tedy částečně rozpuštěn působením přirozeně se vyskytujících fibrinolytických enzymů..

Potlačuje aktivitu enzymu hyaluronidázy, pomáhá snižovat aktivitu povrchově aktivní látky v plicích.

Snižuje riziko IM, akutní trombózy tepen myokardu a náhlé smrti. V malých dávkách je účinný při prevenci VTE, ve vysokých dávkách - při žilní trombóze a plicní embolii.

Nedostatek AT III v místě trombózy nebo plazmy může snížit závažnost antitrombotického účinku léku

Při vnější aplikaci má látka lokální antiexudativní, antitrombotický a mírný protizánětlivý účinek..

Podporuje aktivaci fibrinolytických vlastností krve, inhibuje aktivitu hyaluronidázy, blokuje tvorbu trombinu. Postupně se uvolňuje z gelu a prochází kůží a pomáhá snižovat zánět a má antitrombotický účinek.

Současně se zlepšuje mikrocirkulace pacienta, aktivuje se tkáňový metabolismus a v důsledku toho se urychlují procesy resorpce krevních sraženin a hematomů a snižuje se edém tkáně..

Farmakokinetika

Při externím použití je absorpce zanedbatelná.

Po injekci pod kůži TCmax - 4-5 hodin. Až 95% látky je ve stavu spojeném s plazmatickými proteiny, Vp - 0,06 l / kg (látka kvůli silné vazbě na plazmatické proteiny neopouští cévní řečiště).

Neproniká placentární bariérou a do mateřského mléka.

Metabolizováno v játrech. Látka se vyznačuje rychlou biologickou inaktivací a krátkou dobou působení, což je vysvětleno účastí antiheparinového faktoru na jeho biotransformaci a vazbou heparinu na makrofágový systém.

T1 / 2 - 30-60 minut. Vylučován ledvinami. V nezměněné formě lze až 50% látky vylučovat pouze v případě vysokých dávek. Nevylučuje se hemodialýzou.

Indikace pro použití

Indikace pro použití gelu

Gel Heparin se používá k léčbě a prevenci tromboflebitidy povrchových žil, flebitidy (po injekci a po infuzi), lymfangitidy, povrchové periflebitidy, elefantiázy, lokalizovaných infiltrátů, modřin, otoků a poranění (včetně svalů, kloubů, šlach), povrchové mastitidy, podkožních hematomů.

Indikace pro použití roztoku

Injekce heparinu jsou předepsány pro hlubokou žilní trombózu, myokardiální tepny, renální žíly, PE, tromboflebitidu, fibrilaci síní (včetně případů, kdy je porucha srdečního rytmu doprovázena embolizací), nestabilní angina pectoris, syndrom diseminované intravaskulární koagulace, akutní infarkt myokardu, mitrální srdeční onemocnění (prevence krevních sraženin) ), bakteriální endokarditida, hemolytikouremický syndrom, lupusová nefritida, glomerulonefritida, k prevenci a léčbě poruch tvorby mikrotrombů a mikrocirkulace.

Pro profylaktické účely se lék užívá během chirurgických zákroků, při nichž se používají mimotělní metody krevního oběhu, během cytoferézy, peritoneální dialýzy, hemodialýzy, nucené diurézy, hemosorpce, při proplachování žilních katétrů.

Při intravenózním podání heparinu se srážení krve zpomalí téměř okamžitě, při podání do svalu - po 15-30 minutách, při podání pod kůži - po 20-60 minutách, při inhalačním způsobu aplikace je účinek nejvýraznější po dni.

Kontraindikace

Masti obsahující heparin (Heparin, Heparin-Akrigel 1000 atd.) Jsou kontraindikovány v případě přecitlivělosti na složky v nich obsažené, stejně jako při onemocněních doprovázených ulcerativními nekrotickými procesy a při úrazech, které jsou doprovázeny porušením integrity pokožky..

S opatrností by měl být gel (mast) Heparin používán k trombocytopenii a zvýšené tendenci ke krvácení.

Kontraindikace užívání injekční formy léku:

  • přecitlivělost;
  • nemoci doprovázené zvýšeným krvácením (vaskulitida, hemofilie atd.);
  • krvácející;
  • disekce aorty, intrakraniální aneuryzma;
  • antifosfolipidový syndrom;
  • traumatické zranění mozku;
  • hemoragická mrtvice;
  • nekontrolovaná hypertenze;
  • cirhóza jater doprovázená patologickými změnami v žilách jícnu;
  • výhružný potrat;
  • měsíčky;
  • těhotenství;
  • porod (včetně nedávného);
  • období laktace;
  • erozivní a ulcerativní léze žaludku a střevního traktu;
  • nedávné chirurgické zákroky na prostatě, mozku, očích, žlučových cestách a játrech, stejně jako stav po lumbální punkci.

Je třeba věnovat pozornost předepisování injekcí heparinu pacientům s polyvalentní alergií (včetně bronchiálního astmatu), diabetes mellitus, arteriální hypertenze, aktivní tuberkulóza, endo- a perikarditida, chronické selhání ledvin, selhání jater; pacienti, kteří mají podstoupit zubní procedury nebo radiační terapii; osoby nad 60 let (zejména ženy); ženy užívající nitroděložní tělísko.

Vedlejší efekty

Při lokální aplikaci může heparin sodný způsobovat návaly a reakce přecitlivělosti.

Se zavedením řešení jsou možné tyto možnosti:

  • Reakce z přecitlivělosti (horečka na léky, hyperemie kůže, rýma, pocit tepla v chodidlech, kopřivka, svědění, kolaps, bronchospazmus, anafylaktický šok).
  • Bolesti hlavy, závratě, průjem, snížená chuť k jídlu, nevolnost, zvracení;
  • Trombocytopenie (asi u 6% pacientů), někdy (zřídka) - fatální. Heparinem indukovaná trombocytopenie (HIT) je doprovázena: arteriální trombózou, nekrózou kůže a gangrénou, cévní mozkovou příhodou, infarktem myokardu. V případě závažné HIT (je-li počet krevních destiček snížen na polovinu z původního počtu nebo pod 100 tisíc / μl), podávání heparinu by mělo být okamžitě zastaveno.
  • Místní reakce (hematom, hyperemie, bolest, ulcerace, podráždění v místě vpichu, krvácení).
  • Krvácející. Jsou považovány za typické - z močových cest a gastrointestinálního traktu, v oblastech vystavených tlaku, v místě vpichu, z chirurgických ran. Krvácení jsou možná také v různých vnitřních orgánech: v retroperitoneálním prostoru, žlutém těle, nadledvinách atd...

Na pozadí dlouhodobého užívání heparinu se objevuje příchozí alopecie, osteoporóza, hypoaldosteronismus, kalcifikují měkké tkáně, spontánní zlomeniny kostí, zvyšuje se aktivita jaterních transamináz.

Návod k použití heparinu (metoda a dávkování)

Injekce heparinu, návod k použití, úvodní funkce

Heparin v ampulích je předepsán jako:

  • pravidelné injekce do žíly;
  • kontinuální infuze;
  • subkutánně (injekce do břicha).

Pro profylaktické účely se heparin sodný injikuje subkutánně v dávce 5 000 IU / den, přičemž mezi injekcemi se udržuje 8-12 hodin (aby se zabránilo trombóze, pacientovi se 2krát denně injikuje 1 ml roztoku pod kůži břicha)..

Pro léčebné účely se roztok injikuje intravenózně (způsob podání je kapková infuze). Dávka - 15 IU / kg / h (tj. Dospělému s průměrnou tělesnou hmotností je předepsáno 1 000 IU / h).

Aby se dosáhlo rychlého antikoagulačního účinku, pacientovi se bezprostředně před infuzí injikuje intravenózně 1 ml roztoku. Pokud je zavedení do žíly z nějakého důvodu nemožné, pak se lék vstřikuje pod kůži 4krát denně. 2 ml.

Nejvyšší denní dávka je 60-80 tisíc IU. Je povoleno používat heparin v uvedené dávce po dobu delší než 10 dní pouze ve výjimečných případech..

U dětí se roztok vstřikuje do žíly kapáním. Dávka se volí podle věku: ve věku od 1 do 3 měsíců je denní dávka 800 IU / kg, od 4 měsíců do roku - 700 IU / kg, dětem starším 6 let je předepsáno (pod kontrolou APTT) 500 IU / kg / dnů.

Technika injekce heparinu, příprava na manipulaci a podávání roztoku

Subkutánní injekce se obvykle podávají do anterolaterální břišní stěny (pokud to není možné, je povoleno injikovat lék do oblasti stehna / ramen).

Pro injekci použijte tenkou jehlu.

První injekce se podává 1-2 hodiny před zahájením operace; v pooperačním období je lék podáván po dobu 7-10 dnů (v případě potřeby i déle).

Léčba začíná tryskovou injekcí 5 000 IU heparinu do žíly, po které se roztok pokračuje v injekci pomocí intravenózní infuze (0,9% roztok NaCl se užívá ke zředění léčiva).

Udržovací dávky se počítají v závislosti na způsobu podání.

Algoritmus pro zavedení Heparinu je následující:

  • 15-20 minut před injekcí léku se na místo vpichu do břicha aplikuje chlad (tím se sníží pravděpodobnost vzniku modřin).
  • Postup se provádí v souladu s pravidly asepsy.
  • Jehla se zavádí do spodní části záhybu (záhyb se drží mezi palcem a ukazováčkem až do konce podávání léčiva) v úhlu 90 °.
  • Po zavedení hrotu jehly nehýbejte ani nevytahujte píst. Jinak může dojít k poškození tkáně a tvorbě hematomů..
  • Roztok by měl být podáván pomalu (ke snížení bolesti a zabránění poškození tkáně).
  • Jehla se snadno vytahuje ve stejném úhlu, ve kterém byla zavedena.
  • Není třeba otírat kůži, místo vpichu je lehce a lehce přitlačeno sterilním suchým tamponem (tampon je držen po dobu 30-60 sekund).
  • Doporučuje se střídat anatomická místa vpichu. Oblasti injikované během týdne by měly být od sebe vzdálené 2,5 cm.

Masť Heparin, návod k použití

Gel se používá jako externí činidlo. To by mělo být aplikováno na postiženou oblast od 1 do 3 rublů / den. Jedna dávka - sloupec o délce 3 až 10 cm.

Při trombóze hemoroidních žil se lék používá rektálně.

Na zanícené uzliny se aplikují gelové impregnované bavlněné podložky a zafixují se obvazem. Gelem nasáklé tampony se zavedou do konečníku. Léčba obvykle trvá 3-4 dny.

U vředů na nohou se mast jemně nanáší na zanícenou pokožku kolem vředu..

Frekvence aplikací - 2-3 rublů / den. Léčba pokračuje, dokud zánět nezmizí. Kurz obvykle trvá od 3 do 7 dnů. Lékař rozhodne o potřebě delšího kurzu..

Podobně se používají i další masti obsahující heparin (například pokyny pro Heparin-Akrigel 1000 se prakticky neliší od pokynů pro gel Heparin nebo Lioton 1000).

K léčbě hemoroidů (vnějších a vnitřních), trhlin v konečníku, tromboflebitidy žil konečníku, jakož i ke zmírnění svědění a eliminaci ekzému v konečníku lze použít čípky pro hemoroidy jako alternativu k heparinové masti (například Hepatrombin G)..

dodatečné informace

Heparin je dostupný pouze ve formě roztoku, masti nebo gelu (gel na rozdíl od masti obsahuje větší množství účinné látky a lépe se vstřebává do pokožky).

Tablety s heparinem nejsou k dispozici, protože heparin se z trávicího traktu stěží vstřebává.

Předávkovat

Příznaky předávkování pro parenterální podání jsou krvácení různé závažnosti.

Léčba: pro malé krvácení způsobené předávkováním lékem stačí přestat užívat. Pokud je krvácení rozsáhlé, použije se k neutralizaci přebytku heparinu protamin sulfát (1 mg na 100 IU heparinu).

Je třeba mít na paměti, že heparin se rychle vylučuje. Pokud je tedy protamin sulfát předepsán 30 minut po předchozí dávce heparinu, měl by být podán v polovině dávky; nejvyšší dávka protamin sulfátu - 50 mg.

Nevylučuje se hemodialýzou.

Případy předávkování při externím užívání drogy nejsou popsány. Vzhledem k nízké systémové absorpci léčiva je předávkování považováno za nepravděpodobné. Při dlouhodobém používání na velkých plochách jsou možné hemoragické komplikace.

Léčba: vysazení léku, je-li to nutné, použití 1% roztoku protamin sulfátu (antagonista heparinu).

Interakce

Léky, které blokují tubulární sekreci, nepřímá antikoagulancia, která snižují tvorbu vitaminu K střevní mikroflórou, antibiotika, NSAID, dipyridamol, ASA a další léky, které snižují agregaci krevních destiček, zvyšují účinek heparinu.

Oslabení účinku usnadňují: srdeční glykosidy, námelové alkaloidy, fenothiaziny, antihistaminika, nikotinové, etakrynové a nikotinové kyseliny, nitroglycerin (i / v), ACTH, tetracykliny, alkalické aminokyseliny a polypeptidy, tyroxin, protamin.

Nemíchejte roztok v jedné stříkačce s jinými léky.

Při lokální aplikaci se antikoagulační účinek léčiva zvyšuje, pokud se gel používá v kombinaci s antiagregačními látkami, NSAID, antikoagulancii. Tetracyklin, tyroxiny, nikotin a antihistaminika snižují účinky heparinu.

Podmínky prodeje

Gel je lék bez předpisu, k zakoupení roztoku je nutný lékařský předpis.

Recept na heparin v latině (ukázka):

Rp: Heparini 5 ml
D. t. d. Č. 5
S. IV, 25 000 IU, předřeďte obsah lahvičky v izotonickém roztoku NaCl.

Podmínky skladování

Ampule s roztokem by měly být skladovány na suchém a tmavém místě, mimo dosah dětí..

Gel by měl být uchováván mimo dosah dětí při teplotách pod 25 ° C. Doba použitelnosti po otevření - 28 dní..

Skladovatelnost

speciální instrukce

Vzhledem k riziku vzniku modřin v místě vpichu by se roztok neměl injikovat do svalu.

Roztok může získat nažloutlý odstín, který neovlivňuje jeho aktivitu ani toleranci..

Při předepisování léku pro léčebné účely by dávka měla být zvolena s ohledem na hodnotu APTT.

Během léčby drogami by neměla být prováděna orgánová biopsie a měly by být injikovány další léky..

Ke zředění roztoku lze použít pouze 0,9% roztok NaCl.

Gel by neměl být aplikován na sliznice nebo otevřené rány. Kromě toho se nepoužívá v přítomnosti hnisavých procesů. Masť se pro DVT nedoporučuje.

Nefrakcionovaný heparin

Nefrakcionovaný se nazývá heparin s průměrnou molekulovou hmotností 12-16 tisíc daltonů, který se izoluje z hovězí plíce nebo sliznice střevního traktu prasat. Používá se při výrobě léků, které mají lokální a systémový účinek (masti s obsahem heparinu a roztoky pro parenterální podání).

Lék díky své interakci s AT III (nepřímo) potlačuje hlavní enzym systému srážení krve a další koagulační faktory, což vede k antitrombotickým a antikoagulačním účinkům.

Endogenní heparin v lidském těle se nachází ve svalech, střevní sliznici, plicích. Ve struktuře jde o směs glykosaminoglykánových frakcí, které se skládají ze sulfatidových zbytků D-glukosaminu a kyseliny D-glukuronové s molekulovou hmotností 2 až 50 tisíc daltonů.

Frakcionovaný heparin

Frakcionované (nízkomolekulární) hepariny se získávají enzymatickou nebo chemickou depolymerací nefrakcionovaných. Takový heparin sestává z polysacharidů s průměrnou molekulovou hmotností 4 až 7 tisíc daltonů.

LMWH jsou charakterizovány jako slabá antikoagulancia a vysoce účinná přímá antitrombotická činidla. Působení těchto léků je zaměřeno na kompenzaci hyperkoagulačních procesů..

LMWH začíná působit okamžitě po podání, zatímco jeho antitrombotický účinek je výrazný a prodloužený (lék se podává pouze 1 r. / Den).

Klasifikace nízkomolekulárních heparinů:

  • léky používané k prevenci trombózy / tromboembolismu (Clevarin, Troparin atd.);
  • léky používané k léčbě nestabilní anginy pectoris a infarktu myokardu bez patologické Q vlny, trombózy a tromboembolismu, akutní DVT, PE (Fragmin, Clexan, Fraxiparin);
  • léky používané k léčbě těžké žilní trombózy (Fraxiparin Forte);
  • léky používané k prevenci tvorby trombu, srážení krve během hemofiltrace a hemodialýzy (Fraxiparin, Fragmin, Clexan).

Heparin (1 000 IU / ml)

Instrukce

  • ruština
  • қazaқsha

Jméno výrobku

Mezinárodní nechráněný název

Dávková forma

Injekční roztok 1 000 IU / ml, 5 000 IU / ml

Složení

1 ml roztoku obsahuje

účinná látka - heparin sodný (získaný z mukosy) 1000 IU, 5000 IU

pomocné látky: chlorid sodný, benzylalkohol, voda na injekci.

Popis

Bezbarvá nebo slámově žlutá kapalina, není zakalená a bez částic, které se usazují během usazování.

Farmakoterapeutická skupina

Léky ovlivňující krvetvorbu a krev. Přímé antikoagulancia. Heparin.

ATX kód B01AB01

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Po subkutánním podání je doba k dosažení maximální koncentrace 4–5 hodin. Vazby na proteiny krevní plazmy je dosaženo v 95% případů, distribuční objem je velmi nízký a činí 0,06 l / kg (neopouští cévní řečiště kvůli silné vazbě na proteiny krevní plazmy ). Heparin nepřechází placentou do mateřského mléka. Je intenzivně zachycován endotelovými buňkami a buňkami mononukleárního makrofágového systému (buňky retikuloendoteliálního systému), koncentrován v játrech a slezině. Při inhalaci (inhalaci) je absorbován alveolárními makrofágy, endotelem kapilár, velkou krví a lymfatickými cévami: tyto buňky jsou hlavním místem ukládání heparinu, ze kterého se postupně uvolňuje a udržuje požadovanou koncentraci v krevní plazmě.

Metabolizuje se v játrech za účasti N-desulfamidázy a heparinázy trombocytů. Účast na metabolismu trombocytového faktoru IV (antiheparinový faktor), stejně jako vazba heparinu na makrofágový systém, vysvětlují rychlou biologickou inaktivaci a krátké trvání účinku. Desulfatované molekuly pod vlivem renální endoglykosidázy se převádějí na fragmenty s nízkou molekulovou hmotností. Poločas heparinu je 1-6 hodin (v průměru 1,5 hodiny); zvyšuje se s obezitou, selháním jater a / nebo ledvin; klesá s plicní embolií, infekcemi, maligními nádory. Vylučuje se ledvinami, hlavně ve formě neaktivních metabolitů, a pouze při zavedení vysokých dávek je možné vylučovat (až 50%) beze změny. Nevylučuje se hemodialýzou.

Farmakodynamika

Heparin je přímo působící antikoagulant, který přímo ovlivňuje faktory srážení krve ve všech fázích hemokoagulace. Antikoagulační účinek se vyskytuje in vitro a in vivo, nastává okamžitě po intravenózním podání.

Mechanismus účinku heparinu je založen především na jeho vazbě na antitrombin III - inhibitor aktivovaných faktorů srážení krve: trombin, IXa, Xa, XIa, XIIa (zvláště důležitá je schopnost inhibovat trombin a aktivovaný faktor X). Heparin narušuje přechod protrombinu na trombin, inhibuje trombin a zastavuje tvorbu fibrinu z fibrinogenu a také do určité míry snižuje agregaci krevních destiček.

Zvyšuje průtok krve ledvinami; zvyšuje odolnost mozkových cév, snižuje aktivitu mozkové hyaluronidázy, aktivuje lipoproteinovou lipázu a má hypolipidemický účinek.

Heparin snižuje aktivitu povrchově aktivní látky v plicích, potlačuje nadměrnou syntézu aldosteronu v kůře nadledvin, váže adrenalin, moduluje reakci vaječníků na hormonální podněty, zvyšuje aktivitu paratyroidního hormonu. V důsledku interakce s enzymy může zvýšit aktivitu mozkové tyrosinhydroxylázy, pepsinogenu, DNA polymerázy a snížit aktivitu myosin ATPázy, pyruvátkinázy, RNA polymerázy, pepsinu.

Indikace pro použití

- léčba tromboembolických poruch, jako je hluboká žilní trombóza, akutní arteriální embolie nebo trombóza, tromboflebitida, koronární embolie

- prevence hluboké žilní trombózy

- prevence koronárního tromboembolismu u pacientů s touto patologií

- prevence srážení krve během operací pomocí mimotělních metod krevního oběhu, během hemodialýzy

Způsob podání a dávkování

Heparin se podává jako kontinuální intravenózní infuze nebo jako pravidelné intravenózní injekce a také subkutánně (v břišní oblasti).

Pro profylaktické účely - subkutánně, 5 000 IU / den, v intervalech 8 - 12 hodin. Obvyklým místem pro subkutánní injekce je anterolaterální břišní stěna (ve výjimečných případech injekcí do horní části ramene nebo stehna), přičemž se používá tenká jehla, která následuje injikujte hluboko, kolmo, do záhybu kůže drženého mezi palcem a ukazováčkem až do konce podání roztoku. Místa vpichu by měla být pokaždé střídána (aby se zabránilo tvorbě hematomu). První injekce musí být provedena 1-2 hodiny před zahájením operace; v pooperačním období vstupte na 7-10 dní, a pokud je to nutné, na delší dobu.

Počáteční dávka heparinu pro léčebné účely je obvykle 5 000 IU a podává se intravenózně, poté pokračuje léčba intravenózní infuzí.

Udržovací dávky se stanoví v závislosti na způsobu podání:

- s kontinuální intravenózní infuzí, jmenujte 1000-2000 IU / h (24000-48000 IU / den), ředěním heparinu v 0,9% roztoku chloridu sodného;

- s pravidelnými intravenózními injekcemi podávejte 5 000-10 000 IU heparinu každé 4 hodiny.

U dospělých s mírnou a středně těžkou trombózou se lék podává intravenózně v dávce 40 000 - 50 000 IU / den, děleno 3-4krát; při těžké trombóze a embolii - intravenózně v dávce 80 000 IU / den, děleno čtyřikrát v intervalu 6 hodin. Podle životně důležitých indikací je intravenózně injikováno 25 000 IU (5 ml) jednou, poté 20 000 IU každé 4 hodiny, dokud není dosaženo denní dávky 80 000-120000 IU. Při intravenózní kapací infuzi musí být do denního objemu infuzního roztoku přidáno nejméně 40 000 IU heparinu. Dávky heparinu pro intravenózní podání se volí tak, aby aktivovaný parciální tromboplastinový čas (APTT) byl 1,5-2,5krát větší než kontrolní. Při subkutánním podání malých dávek (5 000 IU 2–3krát denně) k prevenci tvorby trombů není nutné pravidelné monitorování APTT, protože se mírně zvyšuje.

Kontinuální intravenózní infuze je nejúčinnějším způsobem použití heparinu, lepší než běžné (přerušované) injekce, protože poskytuje stabilnější hypokoagulaci a je méně pravděpodobné, že způsobí krvácení..

Při provádění mimotělního oběhu se podává v dávce 140-400 IU / kg nebo 1500-2000 IU na 500 ml krve. Při hemodialýze se nejprve intravenózně podá 10 000 IU, poté uprostřed procedury - dalších 30 000 - 50 000 IU. U starších osob, zejména žen, by dávky měly být sníženy.

Lék se podává intravenózně dětem: od 3 do 6 let - 600 IU / kg denně, od 6 do 15 let - 500 IU / kg denně pod kontrolou APTT.

Vedlejší efekty

Mezi nejčastější nežádoucí účinky patří krvácení, reverzibilní změny

aktivity jaterních enzymů, reverzibilní trombocytopenie a různé kožní reakce. Existují ojedinělé zprávy o generalizovaných alergických reakcích, nekróze kůže a priapismu.

Poruchy krve a lymfatického systému

Heparin může přímo nebo nepřímo způsobit trombocytopenii

produkcí protilátek agregujících destičky. Tyto jevy jsou reverzibilní

po vysazení léku.

trombocytopenie typu I

Trombocytopenie typu II, pravděpodobně imunoalergické povahy. V některých případech je trombocytopenie typu II doprovázena žilní nebo arteriální trombózou.

Poruchy imunitního systému

alergické reakce všech typů a stupňů závažnosti, s různými

anafylaktoidní reakce a anafylaktický šok

Poruchy metabolismu a výživy

Hypoaldosteronismus, který může vést ke zvýšení plazmy

draslík. Zřídka se může objevit klinicky významná hyperkalemie

pacienti s chronickým selháním ledvin a diabetes mellitus.

krvácení z jakéhokoli orgánu, zejména při užívání vysokých dávek.

V některých případech mělo krvácení za následek smrt nebo trvalé

Epidurální a spinální hematom byly hlášeny velmi zřídka

u pacientů dostávajících profylaktické dávky heparinu se spinální nebo epidurální anestezií nebo bederní punkcí.

Poruchy jater a žlučových cest

Zvýšení hladiny transamináz, gama-GT, LDH a lipázy, všechny indikátory se obnoví po vysazení léku.

Poškození kůže a podkožní tkáně

Vyrážka (různé typy vyrážky, včetně erytematózní a makulopapulární), kopřivka, svědění.

Kožní nekróza, při které musí být léčba okamžitě zastavena.

Byl hlášen jeden případ erytému.

Léze z muskuloskeletálního systému a pojivové tkáně

Osteoporóza v důsledku dlouhodobé léčby heparinem.

Poruchy reprodukčního systému

Obecné nemoci a léze v místě vpichu

Reakce v místě vpichu; lokální podráždění při subkutánním podání

Kontraindikace

- přecitlivělost na heparin

- stávající trombocytopenie vyvolaná heparinem nebo v anamnéze

- tendence ke generalizovanému nebo lokálnímu krvácení, včetně závažného poškození jater, ledvin, exacerbace peptického vředu, Crohnovy choroby, akutní nebo subakutní septické endokarditidy, intrakraniálního krvácení nebo traumatu a chirurgického zákroku na hlavě, krku, očích, uších a u žen s hrozícím potratem, porodem (včetně nedávných).

- nedávné operace prostaty, jater a žlučových cest

- stav po punkci míchy

- nekontrolovaná těžká arteriální hypertenze

proliferativní diabetická retinopatie

aktivní tuberkulóza

akutní a chronická leukémie

aplastická a hypoplastická anémie

těhotenství a kojení

děti do 3 let

Injekce heparinu obsahují 10 mg / ml konzervační látky - benzylalkohol, proto je kontraindikován u nedonošených nebo novorozenců.

Epidurální anestézie během porodu u těhotných žen užívajících heparin je kontraindikována.

U pacientů, kteří dostávají heparin k léčbě spíše než k prevenci, je lokální anestézie během volitelných chirurgických zákroků kontraindikována, protože použití heparinu je velmi vzácné, ale je spojeno s rozvojem epidurálního nebo spinálního hematomu v důsledku prodloužené nebo trvalé paralýzy.

Lékové interakce

Perorální antikoagulancia (dikumarin) a antiagregační léky (kyselina acetylsalicylová, dipyridamol) je třeba vysadit nejméně 5 dní před jakýmkoli chirurgickým zákrokem, protože mohou zvýšit náchylnost ke krvácení během chirurgického zákroku nebo v pooperačním období. Současný příjem kyseliny askorbové, antihistaminik, digitalisu, látek podobných nikotinu nebo tetracyklinů může účinek heparinu potlačit. Heparin nahrazuje fenytoin, chinidin, propranolol, benzodiazepiny a bilirubin na jejich vazebných místech pro proteiny.

speciální instrukce

Heparin by měl být používán s opatrností u pacientů s přecitlivělostí na nízkomolekulární heparin.

Při podávání léku pacientům se zvýšeným rizikem krvácení, hypertenze, renální nebo jaterní nedostatečnosti je nutná opatrnost.

Heparin může potlačovat sekreci aldosteronu nadledvinami, což může vést k hyperkalemii, zejména u pacientů s například diabetes mellitus, chronickým selháním ledvin, s anamnézou metabolické acidózy, zvýšeným obsahem draslíku v plazmě nebo při užívání draslík šetřících léků. Zdá se, že riziko hyperkalemie stoupá s délkou léčby, ale tyto změny jsou obvykle reverzibilní. Plazmatický draslík by měl být měřen u pacientů s rizikovými faktory před zahájením léčby heparinem a pravidelně sledován po léčbě, zvláště pokud je prodloužen o více než 7 dní.

Nedoporučuje se předepisovat heparin současně s jinými léky ovlivňujícími funkci krevních destiček nebo koagulační systém.

Profylaktické použití přípravku Heparinau u pacientů po epidurální nebo spinální anestézii nebo bederní punkci je velmi vzácné, ale je spojeno s epidurálním nebo spinálním hematomem v důsledku dlouhodobé nebo trvalé paralýzy. Riziko se zvyšuje při použití epidurálního nebo spinálního katétru k anestezii; při současném užívání léků ovlivňujících hemostázu, jako jsou nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID), inhibitory krevních destiček nebo antikoagulancia, stejně jako s traumatickými nebo opakovanými punkcemi.

Při rozhodování mezi poslední profylaktickou dávkou heparinu a zavedením nebo odstraněním epidurálního nebo spinálního katétru je třeba vzít v úvahu bezpečnostní charakteristiky léku a profil pacienta. Další dávka léku by měla být podána nejméně čtyři hodiny po předchozí injekci. Opětovné zavedení heparinu by mělo být odloženo, dokud není chirurgický zákrok dokončen.

Pokud je nutné provádět léčbu heparinem v kontextu epidurální nebo spinální anestézie, musí lékař zajistit pečlivé sledování pacienta a pravidelně sledovat jeho neurologický stav, aby okamžitě detekoval takové neurologické příznaky, jako je bolest zad, porucha motorických a senzorických funkcí ze střev, močového měchýře. Pacienti by měli být poučeni, aby okamžitě informovali zdravotní sestru nebo lékaře, pokud se tyto příznaky objeví..

Heparin by neměl být podáván intramuskulárně kvůli riziku hematomu.

Vzhledem ke zvýšenému riziku krvácení je třeba opatrně používat souběžné intramuskulární injekce, lumbální punkci a podobné postupy..

Vzhledem k riziku vzniku trombocytopenie vyvolané protilátkami zprostředkovanou heparinem je nutné sledovat počet krevních destiček u pacientů léčených heparinem po dobu delší než 5 dnů, pokud dojde k rozvoji trombocytopenie, je třeba léčbu okamžitě ukončit..

Heparinem indukovaná trombocytopenie a heparinem indukovaná trombocytopenie s trombózou se mohou objevit během několika týdnů po ukončení léčby heparinem. Pacienti s trombocytopenií nebo trombózou po ukončení podávání heparinu by měli být vyšetřeni na tento stav..

Vlastnosti účinku léku na schopnost řídit vozidlo nebo potenciálně nebezpečné mechanismy

Vzhledem k vedlejším účinkům léku je třeba dbát opatrnosti při řízení vozidla a při potenciálně nebezpečných činnostech vyžadujících zvýšenou pozornost a rychlost psychomotorických reakcí..

Předávkovat

Příznaky: závažné hemoragické komplikace, krvácení.

Léčba: v závislosti na závažnosti hemoragické komplikace buď snižte dávku léku, nebo jej zrušte. Pokud po přerušení léčby krvácení pokračuje, intravenózně se podá antagonista heparinu, protamin sulfát (nebo chlorid) (1 ml protamin sulfátu neutralizuje 100 IU heparinu). Do 90 minut po intravenózním podání léku Heparin se podá 50% vypočtené dávky protamin sulfátu, 50% - během následujících 3 hodin.

Uvolněte formulář a obal

5 ml léčiva v lahvičkách z tmavého skla, uzavřených gumovými zátkami, lemovaných hliníkovými uzávěry s plastovými uzávěry fialové barvy (dávka 1000 IU / ml) nebo hnědé (5000 IU / ml) označené „nirlife“.

1 láhev spolu s pokyny pro lékařské použití ve státním a ruském jazyce je umístěna v lepenkové krabici.

10 takových balíčků je umístěno ve skupinové lepenkové krabici.

Podmínky skladování

Skladujte na suchém a tmavém místě při teplotě nepřesahující 30 ° C..

Udržujte mimo dosah dětí.

Doba skladování

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Podmínky výdeje z lékáren

Výrobce

Nirma Limited, Indie

Dům Nirmy. Ashram Road, Ahmedabad - 380009 Gudžarát. Indie

Držitel rozhodnutí o registraci

Nirma Limited, Indie

Adresa organizace, která přijímá nároky spotřebitelů na kvalitu výrobků na území Republiky Kazachstán

Články O Burzitida