Bisfosfonátové léky na osteoporózu

Navzdory skutečnosti, že lidé po celou dobu trpěli osteoporózou, byla tato nemoc poprvé popsána až v roce 1925. Nebylo však možné zjistit mechanismus jejího výskytu dalších 40 let, a to až do roku 1965, kdy Robert Heaney analyzoval možné způsoby rozvoje osteoporózy. Zakladatelem moderní teorie vysvětlující podstatu zředění kostní denzity je William Albright, který ji navrhl v roce 1984..

Pro léčbu osteoporózy jsou bisfosfonáty léky volby a jsou předepsány jako hlavní léčba onemocnění. Patří mezi látky, které mohou zpomalit a dokonce zastavit úbytek kostní hmoty, což opakovaně dokazují mezinárodní klinické studie. Kromě toho může použití bisfosfonátů pro patologické stavy doprovázené křehkostí kostí významně snížit riziko zlomenin..

Co jsou to bisfosfonáty

Kostní struktury lidského těla se neustále obnovují, zatímco samoregulaci podporují dva typy buněk. Osteoblasty (v překladu z řečtiny - výhonek, výhonek) jsou nové buňky kostní tkáně, které se nacházejí ve zničených a regenerujících se oblastech. Mladá vyvíjející se kost je pokryta souvislou vrstvou osteoblastů.

Osteoklasty odstraňují kostní buňky rozpuštěním minerálů a štěpením kolagenu. Normálně je počet osteoklastů regulován jejich sebezničením, ale s různými poruchami v těle je homeostáza narušena a zpomaluje se - v důsledku toho začínají osteoklasty převládat nad osteoblasty.

Působení bisfosfátů je zaměřeno na stabilizaci homeostázy (samoregulace) a obnovení normálního poměru obnovy a destrukce. Při požití působí tyto léky jako strukturní analog přirozených regulátorů metabolismu vápníku a přispívají k retenci vápníku v buňkách. Kromě toho je v důsledku chemických reakcí bisfosfonátů a vápníku zabráněno usazování vápenatých solí v kloubech a měkkých tkáních..

Po podání léku se molekuly účinné látky vážou na ionty vápníku a pronikají do kostní tkáně, kde se hromadí. Výsledkem je potlačení aktivity osteoklastů a normalizace homeostázy - díky tomu je zachována minerální hustota kostí a jejich schopnost uzdravovat se..

Druhy a klasifikace

Léky se vyrábějí na bázi dvou fosfonátů PO3 a lze je doplnit atomy dusíku. Působí různými způsoby, ale se stejným výsledkem - destrukcí buněk osteoklastů. Bisfosfonáty bez dusíku patří k lékům první generace, později začaly vyrábět léky obsahující dusík. Moderní léky se vyrábějí na bázi kyselin ibandronových a zoledronových, dosud však nebyly masově distribuovány..

Seznam produktů první generace neobsahujících dusík zahrnuje následující léky:

• Tiludronát (Skelid);
• Etidronát sodný (Phospotech, Ksidiphon, Pleostat, Didronel);
• Clodronat (Clobir, Lodronat, Sindronat, Bonefos).

V současné době se pro osteoporózu nejčastěji používají bisfosfonáty obsahující dusík:

• Kyselina zoledronová - Zoledronate-Teva, Aklasta, Zometa, Veroclast, Blaztera, Zoledrex, Rezorba, Rezoclastin, Zolerix, Rezoscan, Zolendronic Rus4;
• Kyselina ibandronová - Ibandronát, Bondronat, Bonviva;
• Kyselina Alendronová - Fosamax, Osterapar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrokern.

Klíčem k úspěšné léčbě osteoporózy pomocí bisfosfonátů je včasný začátek, protože je vždy snazší této nemoci předcházet než ji léčit. Proto je důležitá role preventivních prohlídek a jmenování TK pacientům ze skupiny se zvýšeným rizikem osteoporózy a zlomenin..

Kdo je přidělen

Léčba osteoporózy BF je vždy individuální a závisí na výsledcích vyšetření pacienta. Donedávna se k předepisování léků používaly indikátory denzitometrie. Světová zdravotnická organizace vyvinula klasifikaci osteoporózy pro ženy po menopauze, podle které je indikací pro použití bisfosfonátů pokles indexu T na -2,5 a nižší.

Později Národní nadace pro osteoporózu rozšířila indikace přidáním následujícího:

• klinicky nebo morfologicky zjištěná zlomenina krčku stehenní kosti nebo obratlů;
• zlomeniny typické pro osteoporózu, ke kterým došlo dříve na pozadí snížené kostní hmoty, při -1
• pokles T-indexu na -2,5 a níže za předpokladu, že neexistuje sekundární OP;
• osteopenie u pacientů se zvýšeným rizikem u pacientů na lůžku a pacientů léčených hormonální léčbou.

Léky obsahující dusík se nazývají aminobishosonáty a jsou nejúčinnější při osteoporóze.

Kyselina zoledronová

Přípravky založené na kyselině zoledronové mají mnoho obchodních názvů a mají selektivní účinek na kostní tkáň a inhibují aktivitu osteoklastů. Výhodou této látky je absence negativního vlivu na tvorbu, mineralizaci a sílu kostí..

Při použití zoledronátu se vápník uvolňuje z kostní tkáně a obnovují se poškozené oblasti. Lék se podává jako intravenózní infuze pro pomalé podávání. Terapeutický režim závisí na stupni osteoporózy, ale pro dosažení maximálního účinku by interval mezi první a druhou infuzí neměl být kratší než 7 dní.

Kyselina ibandronová

Kyselina ibandronová je inhibitorem kostní resorpce a používá se především k léčbě postmenopauzální osteoporózy. Může být podáván ve formě pilulek nebo intravenózně. Tablety se užívají půl hodiny před jídlem a jinými léky..

Po užití drogy se doporučuje zůstat po dobu jedné hodiny ve vzpřímené poloze. U pacientů s lézemi jícnu, které vedou ke zpoždění jeho vyprazdňování, se léky s kyselinou ibandronovou podávají intravenózně a pouze v nemocničním prostředí.

Kyselina alendronová

Kyselina alendronová snižuje aktivitu osteoklastů a zvyšuje hustotu kostních minerálů podporou nové tvorby buněk. Hlavní účinnou látkou léčiv je trihydrát alendronátu sodného. Nejznámějším léčivem v této skupině je alendronát vyráběný ve formě tablet.

Alendronátové tablety se užívají 1krát denně 2 hodiny před snídaní. Je povoleno užívat drogu po jídle, ale ne dříve než o 2 hodiny později. Když se dostane do těla, asi 80% alendronátu se váže na krevní proteiny a je rovnoměrně distribuováno v měkkých tkáních a poté v kostech, kde se hromadí. Koncentrace sodné soli alendronátu v krvi rychle klesá a látka přechází do kostní tkáně.

Doporučená dávka je 10 mg denně nebo 70 mg týdně. Použití alendronátu je účinné při osteoporóze u žen (ženy po menopauze) a u mužů, stejně jako při snižování hustoty kostí v důsledku léčby kortikosteroidy..

Návod k použití

Je důležité vědět, že bisfosfonáty k léčbě osteoporózy jsou předepsány pouze lékařem, samoléčba je v tomto případě nepřijatelná a může způsobit nenapravitelné poškození zdraví. Léčivé látky, které jsou součástí BF, mohou způsobovat nežádoucí účinky, proto je třeba je užívat správně.

Léky se užívají ráno na prázdný žaludek, bez kousání, bez žvýkání a pití velkého množství čisté vody. Káva, ovocné džusy a mléčné nápoje snižují účinnost léků téměř o polovinu. Po dobu nejméně jedné hodiny po užití pilulek je nutné udržovat vzpřímenou polohu, aby se zabránilo traumatizujícím účinkům na sliznice jícnu a žaludku.

Souběžně s bisfosfonáty se doporučuje užívat vápník a / nebo vitamin D, je však třeba pamatovat na 2-3hodinový interval mezi užíváním různých léků. Intravenózní podání TK se provádí pomalu, kapáním, po dobu několika hodin. Příliš rychlé podání může způsobit akutní selhání ledvin, zvláště nebezpečné v případě hyperkalcémie.

Kontraindikace a vedlejší účinky

Kontraindikace pro použití bisfosfonátů jsou:

• těhotenství a kojení;
• věk do 18 let;
• exacerbace onemocnění gastrointestinálního traktu;
• selhání ledvin;
• individuální nesnášenlivost.

I při dodržování režimu dávkování a režimu dávkování se mohou objevit vedlejší účinky léků. Nejčastěji je třeba poznamenat:

• gastritida a krvácení ze žaludku, bolest žaludku a dyspeptické příznaky (plynatost, zácpa);
• periodické bolesti kloubů, svalů a hlavy;
• hypokalcémie;
• alergické reakce;
• porucha funkce ledvin a jater při dlouhodobém užívání.

Nejzávažnějšími důsledky jsou fibrilace (desynchronizace srdečního rytmu), osteonekróza čelisti a subtrochanterická zlomenina kyčle. Riziko takových komplikací je významně sníženo pomocí dobře navrženého terapeutického režimu založeného na důkladném vyšetření.

Kompatibilita s léky

Charakteristika lékových interakcí je následující:

• v kombinaci s nesteroidními protizánětlivými léky zvyšuje BP dráždivý účinek na gastrointestinální sliznici;
• kombinace BP a kličkových diuretik významně zvyšuje riziko vzniku hypokalcemie a hypomagnezémie - dochází k prudkému poklesu hladiny vápníku a hořčíku v těle;
• antibakteriální látky ze skupiny aminoglykosidů zvyšují toxický účinek bisfosfonátů na ledviny.

Jednoduché bisfosfonáty

Jednoduché bisfosfonáty jsou léky, které neobsahují dusík: etidronát, tiludronát a klodronát. Prostředky patří do první generace TK a podstupují intracelulární metabolismus za účasti kyseliny adenosintrifosforečné (ATP). Tato kyselina je hlavním zdrojem energie pro buňky. Bisfosfonáty bez dusíku inhibují produkci buněčných enzymů závislých na ATP, což vede ke smrti osteoklastů.

Tiludronát je dostupný ve 400 mg tabletách, které se užívají denně po dobu tří měsíců každých šest měsíců pro osteoporózu. Recepce se provádí 2 hodiny před jídlem nebo 2 hodiny po jídle.

Klodronát významně zpomaluje resorpci kostí, má analgetický účinek a snižuje riziko zlomenin. Je předepsán pro osteoporózu, maligní kostní metastázy (hlavní indikace). K dispozici v kapslích pro orální podání a ampulích pro intravenózní injekci. 800 mg tableta může být rozdělena na dvě části pro snadné polykání, ale musí být užita najednou. Obsah ampulí je předem smíchán s 500 ml fyziologického roztoku nebo 5% glukózy.

Indikace k užívání etidronátu je porušení metabolismu vápníku, osteoporózy a kostní dystrofie. Lék je dostupný v tabletách a ampulích. Jedná se o jeden z mála prostředků, které lze použít v dětství..

Etidronát se obvykle podává v kombinaci s doplňky vápníku, vitaminu D a hořčíku. Indikací pro použití je osteoporóza a úbytek kostní hmoty na pozadí revmatoidní artritidy. U osteoporózy je terapeutický kurz od dvou do tří měsíců, po měsíci a půl se opakuje. Dávka se počítá podle hmotnosti pacienta - 5-7 mg / kg.

V případě snížení hustoty kostních minerálů u revmatoidní artritidy je Etidronát předepsán v dávce 5-10 mg / kg a je opilý po dobu nejméně jednoho roku. Během léčby přípravkem se doporučuje konzumovat dostatečné množství potravin obsahujících vápník.

Léčba osteoporózy vyžaduje integrovaný přístup a zahrnuje několik skupin léků. Bisfosfonáty jsou však zdaleka první předepsané. Jejich příjem může nejen zpomalit resorpci kostní tkáně, ale také zastavit patologický proces..

Léčba osteoporózy bisfosfonáty: typy léků a použití

Dvacáté první století nám přineslo nejen technologický pokrok, ale také mnoho užitečných objevů v různých oblastech, které pomáhají zachraňovat a usnadňovat životy lidí. Medicína je známá pro takové objevy..

Dnes je takové nebezpečné onemocnění, jako je osteoporóza, které dříve vedlo mnoho lidí k časnému postižení, úspěšně napraveno nejnovějšími léky ze skupiny bisfosfonátů..

Osteoporóza jako kostní nemoc

Osteoporóza je patologický stav, při kterém se kostní tkáň postupně ztenčuje a méně zhušťuje, což má za následek snížení pevnosti kostí a zvýšení jejich tendence ke zlomeninám..

První fáze onemocnění se považuje za mírnou ztrátu síly, která se nazývá osteopenie, poté postupuje a kostra se stává abnormálně křehkou, porézní, a proto je snadno vystavena mechanickému namáhání a poranění. Osteoporóza vede k častým zlomeninám kostí, a to i při menších pádech a hrbolcích.

Hlavní komponenty tvořící kostru, které jsou odpovědné za pevnost kostí:

• protein;
• kolagen;
• vápník.

Při vyplavování těchto látek dochází k narušení rovnováhy a zvyšuje se riziko poranění, jako jsou praskliny - zlomenina pánevní kosti; destrukce - zlomenina v důsledku stlačení obratlů.

Existují případy, kdy si pacienti dlouho neuvědomují přítomnost onemocnění. Onemocnění často progreduje v postmenopauzálním období u žen.

Následující příznaky mohou naznačovat osteoporózu:

• neustálá bolest lokalizovaná v místě poranění;
• skolióza, zhoršené držení těla;
• snížený růst;
• časté zlomeniny způsobené slabým účinkem se vyskytují hlavně v oblasti žeber, zápěstí, pánve, páteře, nohou, koxartrózy;
• pomalé hojení poškození kostí.

Skupina léků bisfosfonáty

Bisfosfonáty jsou skupinou léků, které zabraňují řídnutí kostí. Tato třída léčiv dostala název kvůli obsahu ve složení dvou fosfátů. V kostech zastavují rozklad hydroxyapatitu, hlavní minerální složky kostí..

Hlavní výhodou je bezpečný selektivní účinek léčiv, díky kterému se ionty vápníku hromadí pouze ve skeletu. Tato schopnost určuje účinnost použití této skupiny látek při léčbě osteoporózy..

Mechanismus účinku bisfosfonátů nebo výhody léčby

Bisfosfonátový vzorec se skládá ze dvou organických sloučenin fosforu, jejich výhody při léčbě:

• Jakmile začnete užívat pilulky, tyto látky vstupují do struktury kostí a interagují s vápníkem, během užívání léků udržují prvek uvnitř a přispívají k jeho hromadění v kostech, čímž zvyšují sílu.
• Bisfosfáty, které pronikají do skeletu, ničí funkčnost osteoklastů. V normálním stavu jsou tyto buňky odpovědné za resorpci staré kostní struktury a spolupracují s osteoblasty - jejichž úkolem je vytvářet novou kostní tkáň.
• Ve stavu osteoporózy je tento vztah narušen, v důsledku čehož se kostra stává porézní, propustnou a křehkou..
• Pokud se použijí bisfosfonáty, jejich aktivita se sníží, růst se zpomalí a proces sebezničení se zrychlí. Účinkem terapie je posílení kostí a obnovení ztenčených oblastí.

Srovnávací aktivita bisfosfonátů je uvedena v tabulce níže..

Analýzy a indikace pro jmenování bisfosfonátů

Pro léčbu osteoporózy jsou jako první a hlavní lék předepsány bisfosfonáty. Když přijde na schůzku s lékařem, začne vyplňovat anamnézu a první věc, kterou udělá, je provést průzkum. Je důležité určit příčinu onemocnění. Jelikož součástí terapie je eliminace provokujícího faktoru.

Indikace pro jmenování

Osteoporóza je obvykle způsobena:

• poruchy gastrointestinálního traktu spojené s absorpcí Ca, nevyvážená strava, při které je velmi nedostatek produktů obsahujících vápník;
• nedostatek vitaminu D v těle;
• nemoci endokrinního systému a nástup časné menopauzy;
• nízký poměr tělesné hmotnosti nebo nadváha, sedavý životní styl;
• chronické a získané kostní vady, nekróza kostní tkáně v onkologii;
• dlouhodobé užívání hormonálních léků;
• dlouhé období zotavení po zlomenině.

Analýzy a výzkum

Pokud existuje podezření na osteoporózu, jsou předepsány následující studie:

• denzitometrie - ultrazvuk nebo rentgenové záření;
• radioizotopové skenování kostry;
• trepanobiopsie - postup, při kterém se z postižené oblasti odebírá část kostní tkáně;
• stanovení hladiny enzymů štítné žlázy.

Také jsou předepsány studie pro jmenování bisfosfonátů. Krevní test umožňuje posoudit metabolismus vápníku a fosforu.

Krev je odebrána z žíly, po které začnou studovat seznam parametrů:

• Osteokalcin je hlavní kolagenová látka, jejíž vysoká hladina naznačuje přítomnost onemocnění.
• Překročení anorganického fosforu znamená porušení.
• Vápník je hlavním prvkem kostní tkáně, pokud je jeho objem větší než normální, pak má pacient hyperparatyreózu, pokud je jeho obsah menší, jedná se o projev křivice nebo osteomalácie.
• Marker D-Cross Laps ukazuje objem rozložitelných látek, zvýšená hladina je známkou osteopatie a osteoporózy.
• Enzym alkalické fosfatázy v hodnotě převyšující normativní ukazatele indikuje poruchy kostí.

Analýza moči může pomoci identifikovat anorganický fosfor a DPID. Přebytek označuje nadbytek vitaminu D, křivici, solí ledvin, zlomeniny. Pokles naznačuje přítomnost atrofických procesů, sekundárních lézí nebo akromegalie a nutnost užívat bisfosfonáty.

Podstatou těchto analýz je stanovení údajů o metabolismu v kostech, hladiny hormonů žláz s vnitřní sekrecí v krvi a identifikace objemu kostních mikroelementů v moči pacienta..

Lékař předepisuje testy pro jmenování bisfosfonátů podle výsledků denzitometrie, stížností, příznaků a projevů onemocnění. Biochemické studie jsou jednou z nejinformativnějších metod diagnostiky a kontroly terapeutických účinků..

Druhy nebo klasifikace bisfosfonátů

Existují dvě hlavní skupiny bisfosfonátů, o nichž je známo, že na osteoklasty působí odlišně:

• první generace - bez dusíku;
• druhá generace (nová) obsahující dusík.

První generace - bez dusíku

Tyto léky se vyrábějí a používají ve formě roztoků pro intravenózní a intramuskulární injekce a orální podávání, stejně jako ve formě tablet. Farmakologie nabízí rozsáhlý seznam analogů. Doporučuje se doprovázet příjem bisfosfonátů komplexy s vápníkem, hořčíkem a vitaminem D..

Tiludronát disodný se podílí na mineralizaci kostní struktury, zvyšuje její hustotu a sílu. Podporuje akumulaci fosforu a vápníku, zpomaluje práci osteoblastů. Lék Skelid je k dispozici ve formě tablet, cena se pohybuje od 450 do 600 rublů za balení.

Etidronát se používá hlavně u žen po menopauze, používá se také k léčbě rakovinových metastáz, pomáhá obnovovat a udržovat kostní tkáň:

• Phosphotech je ve formě roztoku. Cena je asi 800 rublů.
• Ksidiphon - ve formě řešení. Cena je 550 - 760 rublů.
• Ksikrem - ve formě krému. Cena se pohybuje od 480 do 535 rublů.

Kyselina klodronová zlepšuje interakci mezi fosforem a vápníkem, posiluje kosti, zastavuje destrukci a urychluje regeneraci:

• Sindronat - tablety. Cena od 2000 do 10 000 rublů.
• Klodronátové tobolky. Cena je 3500 rublů.
• Diphosphonal - kapsle. Cena od 4 150 rublů.
• Bonefos - cena od 4750 do 7500 rublů.

Druhá generace - obsahující dusík nebo aminobisfosfonáty

Moderní bisfosfonáty se od svých předchůdců liší v následujícím složení.

Kyselina ibandronátová je nejnovějším vývojem, který farmaceutický průmysl vydal před nedávnem:

• Ibandronate - Teva - 3 tablety po 150 mg. Náklady od 1590 rublů.
• Bonviva - 1 stříkačka se 3 ml roztoku. Náklady od 4960 rublů.
• Bondronat - 28 tablet po 50 mg, 1 injekce po 2 ml. Cena od 5350 rublů.
• Kyselina ibandronová prášek na injekci. Cena od 1500 rublů.

Kyselina zoledronová se vyznačuje selektivním účinkem, který má vliv na kostní tkáň, má protinádorové vlastnosti, tuto látku lze nalézt v těchto přípravcích:

• Zometa - injekční lahve. Cena 10100 rublů.
• Zoledronate Teva - injekcí. Cena 1190 rublů.
• Resorba - ve formě injekcí. Cena od 5960 rublů.
• Aklasta je v injekcích. Cena 3850 rublů.

Alendronát sodný je nesteroidní regulátor kostního metabolismu, který zajišťuje správný vývoj kostry, analogy:

• Alendronát - tablety. Cena od 300 do 500 rublů.
• Fosamax - v tabletách. Cena od 500 rublů.
• Tevanat - pilulky. Cena od 890 rublů.
• Osterepar - tablety. Cena 380 rublů.

Studie účinnosti

Studie prokázaly, že dlouhodobé užívání bisfosfonátů posiluje kosti a snižuje riziko zlomenin.

Tato tabulka porovnává klinickou účinnost bisfosfonátů při prevenci osteoporotických zlomenin..

Denosumab lék

Denosumab je léčivo vyrobené výhradně z lidských protilátek (lgG2) a používá se místo bisfosfonátů. Mechanismus účinku této látky je schopnost inhibovat funkčnost osteoklastů, které ničí starou strukturu kostí..

Léky na bázi denosumabu:

• Posiluje kostru, zvyšuje hustotu, a tím chrání kosti před zlomeninami. Vyrábí se pod názvem Prolia ve státě Portoriko, průměrná cena léku v Rusku je 15 580 rublů.
• Léčba se provádí injekcí roztoku pod kůži v oblasti stehna a břicha, kurz je jednou za šest měsíců.
• Používá se, když existuje vysoké riziko zlomenin, v případech, kdy není možné použít jiné prostředky..

Návod k použití bisfosfonátů

Neexistují žádná zvláštní pravidla pro užívání bisfosfonátů, existují obecná doporučení, která je třeba dodržovat. Jinak se získaný výsledek léčby může lišit od očekávaného a existuje také riziko nežádoucích reakcí v těle..

Podle oficiálních pokynů by se bisfosfonáty měly používat následovně:

• Bisfosfonáty by měly být konzumovány na lačný žaludek, nejpozději půl hodiny před jídlem..
• Aby se zabránilo možnému poškození sliznic žaludku, je po určitou dobu po užití léku nutné být ve vodorovné poloze, nedodržení tohoto stavu povede k refluxu.
• Pijte drogu velkým množstvím vody.
• Kvalifikovaný specialista by měl podávat injekce s roztoky bisfosfonátů..

Podrobnější pokyny týkající se bisfosfonátů získáte u svého lékaře. Obecná pravidla pro užívání jsou rovněž uvedena v pokynech pro tento léčivý přípravek..

Kontraindikace

Všechny léky mají kontraindikace, bisfosfonáty nejsou výjimkou, měli byste přestat užívat bisfosfonáty nebo věnovat pozornost jejich použití v následujících případech:

• exacerbace gastrointestinálních onemocnění, predispozice k gastritidě;
• období těhotenství a kojení a dětství a dospívání;
• selhání ledvin;
• porucha dvanáctníku, žaludeční vřed;
• dysfunkce polykání, narušení průchodnosti jícnu;
• nízké hladiny vápníku v krvi;
• nedostatek vitaminu D v těle.

Vedlejší efekty

Mezi poškození těla pacienta nebo vedlejší účinky bisfosfonátů patří:

• zánět žaludeční sliznice a krvácení do zažívacího traktu, podráždění dvanáctníku;
• nevolnost a zvracení, bolesti břicha, nadýmání a plynatost, zácpa;
• migréna a bolest svalů a kloubů;
• akutní selhání ledvin a jater;
• pokles obsahu vápníku v krvi;
• alergické reakce.

Kompatibilita s jinými látkami

Kompatibilita bisfosfonátů s léky:

• Nehormonální protizánětlivé pilulky zvyšují pravděpodobnost podráždění a krvácení z trávicího traktu.
• Kličková diuretika mohou způsobit nízkou hladinu hořčíku a vápníku v krvi.
• Aminoglykodidy zvyšují toxický účinek na játra a ledviny.
• Alkoholické výrobky v kombinaci s bisfosfonáty ohrožují rozvoj komplikací.

Léčba osteoporózy bez bisfosfonátů

Hlavním cílem léčby osteoporózy je snížit destrukci kostní tkáně a zlepšit její regeneraci:

• K léčbě se používají hormonální přípravky, komplexy vitamínů a minerálů, kalcitonin.
• Pro zvýšení růstu kostní struktury se doporučují bioflavonoidy, vápník D3, sloučeniny stroncia a fluoru. Blokujte destrukci kostry kalcitoninu a estrogenů.
• Hormonální léky se vybírají individuálně s přihlédnutím k pohlaví, věku a charakteristikám pacienta.
• Jako další podpůrná opatření jsou předepsána terapeutická cvičení a speciální strava, včetně potravin obsahujících vápník, fosfor, vitamin D.

Dr. Myasnikov o biofosfonátech

Dr. Alexander Myasnikov potvrzuje účinnost bisfosfonátů při léčbě osteoporózy a doporučuje jejich použití v případě nemoci. Pomáhají posilovat kosti, inhibovat jejich destrukci, ale je nutné podporovat léčbu pomocí vápníku ve formě tablet a také s jídlem.

Bisfosfonáty pro osteoporózu: seznam účinných léků

Bisfosfonáty jsou důležitou součástí léčby osteoporózy, protože snižují riziko komplikací na polovinu. Ale tyto léky mají výhody i nevýhody, s nimiž musíte být obeznámeni před léčbou..

Mechanismus účinku

Bisfosfonáty obsahují 2 fosfonáty (organické sloučeniny, které obsahují fosfor). Váží se na vápník a pronikají do kosti. Mají tendenci se hromadit v kostech.

Důležitým rysem těchto fondů je, že zabraňují vniknutí destruktivních látek do kosti, a proto zabraňují jejímu poškození. Inhibují destruktivní působení osteoklastů a podporují růst osteoblastů, které se podílejí na tvorbě nové kostní tkáně. Výsledkem je, že kosti zesilují a rychleji se zotavují..

Klasifikace

Bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy se dělí do 2 skupin:

• obsahující dusík;
• žádný dusík nebo jednoduché bisfosfonáty.

Léky obsahující dusík jsou léky druhé a třetí generace. Jsou účinnější a lepší než jednoduché bisfosfonáty. Například léky na tilodronát jsou účinné pouze pro Pagetovu chorobu.

Názvy léčivých přípravků ze skupiny „bisfosfonáty obsahující dusík“ k léčbě osteoporózy:

• Výrobky z kyseliny zoledronové. Toto je Zometa, zoledronát. Jsou účinné při těžkých progresivních formách osteoporózy. Léky mají také protinádorový účinek, selektivně působí na kostní tkáň, podobného složení jako kostní mřížka.
• Léky na bázi kyseliny ibandronové. Názvy léků v této skupině jsou Ibandronate, Bonviva, Bondronat. Léky jsou nejvhodnější pro ženy během menopauzy. Snižují pravděpodobnost osteoporózy a patologických zlomenin. Léky mají výrazný terapeutický účinek na metastázy.
• Prostředky na bázi alendronátu sodného. Populární léky z této skupiny bisfosfonátů jsou Tevanat, Strongos, Alenthal, Fosamax, Ostalon. Obnovují strukturu kostí a normalizují metabolické procesy, což je vhodné pro muže i ženy. Nejúčinnější pro senilní osteoporózu, Pagetovu chorobu a maligní hyperkalcémii.
• Risedronát. Populární léky jsou Actonel, Rizarteva, Rizendros. Účinné pro osteitis deformans.

Bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy přicházejí ve formě tablet a injekčních roztoků. Léčba pro léčbu je pro pacienta vybrána individuálně.

Seznam léků ze třídy jednoduchých bisfosfonátů pro osteoporózu:

• Skelid.
• Phosphotex.
• Xidifon.
• Pleostat.
• Didronel.
• Klobir.
• Lodronath.
• Bonefos.

Aktivní složkou může být kyselina tiludronová, etidronát nebo klodronát. Léky jsou účinné při hyperkalcémii, osteolýze, oxalátových kamenech v ledvinách a Pagetově nemoci. Zabraňují kostním metastázám u rakoviny prsu.

Zolendronát

Produkt je k dispozici ve formě injekčních roztoků. Je vhodné jej používat, protože se zavádí jednou ročně..

Indikace pro použití jsou osteoporóza a Pagetova choroba. Nemůžete použít lék s individuální citlivostí a zhoršenou funkcí ledvin, stejně jako s hepatitidou B a těhotenstvím.

Bondronat

Produkt je dostupný ve formě tablet a injekčních roztoků. Léčivou látkou je kyselina ibandronová. Musíte vypít 1 tabletu na lačný žaludek nebo udělat jednu injekci jednou za měsíc.

Při použití roztoku se látka podává intravenózně po dobu 15 minut.

Kyselina alendronová

K dispozici ve formě tablet. Kyselina alendronová je jedním z nejsilnějších bisfosfonátů obsahujících dusík. Jeho protějšky jsou Alendra, Ostalon, Ostemax a Londromax.

Je nutné užívat tabletu na prázdný žaludek po dobu 30 minut. před jídlem jednou týdně. Lék musíte vypít ve stejný den, nevynechejte schůzku.

Léčba by měla být zlikvidována v případě individuální intolerance, závažného stadia selhání ledvin a nízké hladiny vápníku v krvi.

Kyselina klodronová

Analogy jsou Klobir, Sindronai, Bonefos. Indikace pro použití:

• osteoporóza;
• destrukce kostí způsobená rakovinovými buňkami;
• prevence kostních metastáz;
• hyperkalcémie způsobená rakovinou.

Existují 2 formy uvolňování - tablety a infuzní roztok.

Etindronát sodný

Lék patří do skupiny jednoduchých bisfosfonátů. Analogy - Pleostat a Xidiphon. Indikace pro použití jsou osteoporóza, Pagetova choroba a hyperkalcémie způsobená onkologií nebo oxalátovými ledvinovými kameny..

Etindronát sodný je schválen pro použití u dětí do 3 let.

Spolu s léčbou je třeba užívat vitamin D, vápník a hořčík. Terapeutický režim závisí na věku pacienta a závažnosti onemocnění. Kurz je 2-3 měsíce. Může se to opakovat po přestávce 1-2 měsíce..

Klondronát

Léčivou látkou je dinatrium-klodronát. Lék je dostupný ve formě tobolek a roztoků. Indikace pro použití:

• osteolýza způsobená kostními metastázami nebo mnohočetným myelomem;
• hyperkalcémie, která je výsledkem kostních metastáz nebo rakoviny v kosti.

Dávkování je předepsáno lékařem. Průběh léčby není delší než 10 dní.

Tiludronát

K dispozici ve formě tablet. Vhodný k léčbě osteoporózy a deformující osteodystrofie. Schéma terapie - 1 tableta 2 hodiny před nebo po jídle. Průběh léčby je 3 měsíce, pak si musíte udělat přestávku za šest měsíců.

Ibandronát sodný

Jiné názvy léku jsou kyselina ibandronová, Bonviva, Boniva a Bondronate. Nejčastěji je lék předepsán k prevenci a léčbě osteoporózy, ke které dochází během menopauzy.

Je účinný při kostních metastázách a nedostatku vápníku v důsledku nádorových procesů, je vhodný k posílení kostí a prevenci zlomenin.

Lék je dostupný ve formě tablet a roztoků pro intravenózní injekci.

Jak to vzít správně?

Bisfosfonáty pro osteoporózu by se měly užívat pouze na prázdný žaludek po dobu 30 minut. před jídlem. Tableta se nesmí žvýkat; musí se polykat celá. Jinak se mohou tvořit vředy v ústech..

Po užití tabletových forem musíte zaujmout vzpřímenou polohu po dobu nejméně jedné hodiny. To snižuje negativní dopad na gastrointestinální trakt, snižuje pravděpodobnost ulcerace.

Po dobu 1,5 hodiny před nebo po užití léku byste neměli jíst mléčné výrobky a obsahovat vápník. Obdobný zákaz platí pro přípravky obsahující hořčík a železo.

Jednoduché bisfosfonáty by měly být užívány v kombinaci s vápníkem a vitamínem D. Je nepřípustné konzumovat alkohol současně s těmito léky.

Během léčby bisfosfonáty je důležité pít hodně tekutin, tablety musíte zapít velkým množstvím tekutiny (od 200 do 400 ml).

Během léčby je nutné sledovat funkci ledvin a sledovat hladinu vápníku v krvi. V žádném případě by nemělo být překročeno dávkování předepsané ošetřujícím lékařem. Jinak jsou možné nevratné důsledky..

Vedlejší efekty

Ačkoli jsou vysoce účinné, mají bisfosfonáty mnoho vedlejších účinků při léčbě osteoporózy. Na pozadí dlouhodobé léčby se mohou objevit takové nežádoucí projevy:

• alergické reakce ve formě kopřivky, kožních vyrážek nebo anafylaktického šoku;
• bolest hlavy a svalů;
• slabost a ospalost;
• snížená zraková ostrost, bolest očí, konjunktivitida;
• Příznaky ARVI (horečka, zimnice, horečka);
• bolest žaludku, nevolnost, zácpa nebo průjem;
• zlomenina kyčle;
• hypokalcemie (zejména při intravenózním podání);
• osteonekróza čelisti (při léčbě léky obsahujícími dusík).

Nežádoucí účinky se mohou zvyšovat při současném užívání léků jiných skupin. Například při užívání NSAID dochází k zátěži gastrointestinálního traktu, při léčbě kličkovými diuretiky je vysoká pravděpodobnost hypokalcemie a při léčbě aminoglykosidy se zvyšuje toxické poškození ledvin..

Kontraindikace pro použití jsou žaludeční nebo duodenální vředy, závažné patologické stavy kardiovaskulárního systému. Renální selhání je relativní kontraindikací..

Výhody a nevýhody

Bisfosfáty jsou účinné i při pokročilé osteoporóze, kdy dochází k patologickým zlomeninám. Mají řadu výhod:

• udržovat vápník v kostech a podporovat jeho vstřebávání;
• mají analgetické a protinádorové účinky;
• zabránit fúzi maligních buněk s kostními strukturami;
• inhibují tvorbu kostních metastáz.

Významnou výhodou bisfosfonátových přípravků na osteoporózu je, že terapeutický účinek trvá 10 let. Jednají rychle. Maximální koncentrace léčiva se dosáhne 1 hodinu po podání. Také léky jsou relativně bezpečné.

Mezi nevýhody patří následující nevýhody:

• doba léčby - průběh léčby zlomenin může být od 2 do 5 let;
• potřeba užívat lék výhradně na prázdný žaludek;
• nízká biologická dostupnost.

Je to nepříjemnost přijetí, která vede k tomu, že se pacienti odchylují od léčebného režimu určeného lékařem, což vede k vedlejším účinkům..

Analogy

Neexistují žádné analogy těchto fondů, protože bisfosfonáty jsou náhražkami přírodních látek - pyrofosfátů.

Existuje mnoho názvů pro tyto léky, ale všechny jsou vydávány bez lékařského předpisu. Je nutné přísně dodržovat léčebný režim, pak můžete získat nejvýraznější terapeutický účinek a minimalizovat vedlejší účinky.

Nejlepší bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy: složení a forma uvolňování, návod k použití, cena

Bisfosfonáty se běžně používají k léčbě osteoporózy. Tyto léky jsou zaměřeny na snížení hustoty kostí a také zabraňují ztrátě vápníku. Tyto léky mohou být používány pouze podle pokynů lékaře při přísném dodržování doporučeného terapeutického režimu. Správná léčba vám umožní obnovit kostní tkáň v krátkém čase.

Co jsou to bisfosfonáty?

Bisfosfonáty - umělé náhražky přírodních chemických sloučenin, které posilují kostní tkáň

Bisfosfonáty jsou skupina léků, jejichž účinek je zaměřen na snížení postupu úbytku kostní hmoty a kostní hmoty. Ve své struktuře připomínají přírodní minerály zapojené do procesů kostního metabolismu. Použití bisfosfonátů snižuje destrukci kostí.

Skupina těchto léků je vhodná nejen k léčbě osteoporózy, ale také k její prevenci. Kromě toho se léky používají při léčbě dalších patologických procesů v kostní tkáni. Bisfosfonáty se dělí do 2 kategorií: obsahující dusík a bez dusíku..

Složení a forma uvolnění

Složení léků závisí na jejich třídě. Mezi ty obsahující dusík patří následující komponenty:

• Alendronát sodný. Zaměřeno na korekci kostního metabolismu.
• Kyselina zoledronová. Používá se při léčbě onkologických procesů a také zabraňuje ničení kostí.
• Kyselina ibandronová. Zabraňuje rozvoji hyperkalcémie.
• Ibandronát sodný. Zaměřeno na prevenci destruktivních procesů v kostní tkáni.

Bisfosfonáty neobsahující dusík obsahují následující látky:

• Klodronát. Používá se při léčbě kostních metastáz a také zabraňuje hyperkalcémii.
• Etidronát. Používá se při léčbě zhoubných novotvarů a Pagetovy choroby.
• Tiludronát sodný. Zaměřeno na mineralizaci a posílení kostí.

Bisfosfonáty jsou dostupné ve formě tablet pro orální podání a injekčního roztoku..

Farmakologické vlastnosti

Bisfosfonátové přípravky jsou zaměřeny na stabilizaci stavu skeletu v patologických procesech, které jsou doprovázeny poklesem pevnosti kostí.

Léky pomáhají zadržovat vápník a fosfor v kostech a také zabraňují jejich řídnutí. Mechanismus účinku je způsoben účinkem na osteoklasty. Bisfosfonáty inhibují jejich růst a zahajují proces sebezničení.

Bisfosfonáty se používají k léčbě rakoviny. Zabraňují růstu metastáz a také stabilizují stav pacienta. Při pravidelném používání mají následující účinky:

• Přispět k odstranění syndromu bolesti.
• Zabraňuje šíření metastáz.
• Odstraňte kalcemii.

Indikace pro použití

Příznaky osteoporózy se nejčastěji neobjevují, lidé mohou žít mnoho let bez podezření, že takové procesy probíhají v jejich těle

Bisfosfonáty se používají pro mnoho patologických stavů. Tyto zahrnují:

• Osteoporóza.
• Osteopenie jakéhokoli typu.
• Pagetova nemoc.
• Pro profylaktické účely s pravděpodobností zlomenin.
• Léčba a prevence kostních metastáz.
• Snížení příznaků v počátečních stádiích poškození kostí u rakoviny.
• Terapie samotných zhoubných novotvarů.
• Hypogonadismus u žen.

Ve většině případů se biofosfonáty používají jako součást komplexní terapie. To vám umožní dosáhnout nejlepších výsledků za krátkou dobu..

Kontraindikace a omezení

Přítomnost kontraindikací závisí na konkrétním užívaném léku, proto před zahájením léčby musíte pečlivě přečíst návod k použití. Mezi běžné kontraindikace patří:

• Zvýšená hladina vápníku v těle.
• Přecitlivělost nebo individuální nesnášenlivost látek, které tvoří.
• Těhotenství kdykoli a během kojení.
• Těžká dysfunkce jater.
• Žaludeční nebo duodenální vřed v akutním stadiu.
• Patologie v mléčné žláze.
• Nemoci hematopoetického systému spojené s rizikem vzniku krevních sraženin.
• Děti do 14 let.

V případě onemocnění ledvin je užívání drog povoleno, ale pouze s opatrností. V případě jakýchkoli chronických onemocnění, stejně jako ve stáří, byste měli pravidelně navštěvovat svého lékaře a pečlivě sledovat svůj vlastní stav.

Vedlejší efekty

Při užívání těchto léků se mohou objevit následující nežádoucí účinky:

• Alergické reakce.
• Depresivní stavy, poruchy spánku.
• Snížení krevního tlaku.
• Abnormality srdeční frekvence.
• Bolest v břiše.
• Nevolnost, zvracení.
• Vzhled svalových křečí.
• Kostní nekróza.
• Horečka, zimnice (hlavně s injekcí).

Interakce s drogami a alkoholem

Alkohol a drogy budou mít na tělo nejčastěji negativní vliv.

Interakce s jinými drogami a alkoholem je u každého léku individuální. Běžné jsou následující:

• Nekompatibilní s jinými injekčními přípravky obsahujícími vápník.
• Pokud se NSAID užívají současně, zhoršují podráždění žaludeční sliznice.
• Ranitidin zvyšuje absorpci bisfosfonátů.
• Alkohol zvyšuje toxický účinek na tělo.

Před zahájením léčby je nutné informovat ošetřujícího lékaře o užívání jakýchkoli dalších léků..

Předávkovat

Při užívání vysokých dávek se mohou objevit následující příznaky:

• Nevolnost, zvracení.
• Poruchy zažívacího traktu, projevující se průjmem.
• Bolest v žaludku.
• Bolest hlavy a závratě.

Pokud se objeví příznaky předávkování, musíte si vzít aktivní uhlí a přestat užívat lék.

Návod k použití při osteoporóze

Je přísně zakázáno užívat léky z bisfosfonátové skupiny samostatně. Pouze odborník může zvolit kurz terapie a řídit jeho průběh. Tyto léky se špatně vstřebávají v zažívacím traktu, a proto se doporučuje konzumovat je před jídlem. Je třeba mít na paměti, že bisfosfonáty mají negativní účinek na gastrointestinální trakt..

Pro nejlepší účinnost jsou léky užívány společně s vápníkem a vitaminem D. Dávkování každého léku vybírá odborník. Zohledňuje fázi osteoporózy, věk pacienta a jeho celkový stav. Dávkování závisí také na typu léčiva, protože obsah účinných látek v nich se může lišit. Proto nelze jednoznačně říci, kolik léku je třeba užít..

Doplňky vápníku je třeba užívat 3 hodiny po užití bisfosfonátů. Průběh léčby by neměl být příliš dlouhý, protože to významně zvyšuje pravděpodobnost negativních účinků.

Cena a analogy

Náklady na bisfosfonáty se mohou pohybovat od 700 do 9000 rublů. Tak velký rozdíl je způsoben složením a typem léčby. Bisfosfonáty bez dusíku jsou levnější než ty, které obsahují dusík. Nejoblíbenější drogou bez dusíku je Klobir, její průměrná cena je 3000 rublů. Následující léky jsou analogické:

• Xidifon.
• Dithranol.
• Adapalen.

Jejich cena je o něco nižší, zatímco princip fungování je stejný. Mezi přípravky obsahujícími dusík je Bondronat zvláště žádaný, jeho cena je 7 000 rublů. Jeho analogy jsou:

• Bonviva.
• Zoledronát.
• Zometa.

Podobný nástroj může vybrat pouze odborník. Kontraindikace a vedlejší účinky se mohou lišit, proto se samoléčba přísně nedoporučuje.

Nejlepší bisfosfonáty pro osteoporózu

Mnoho lidí si klade otázku, které léky jsou nejlepší pro léčbu osteoporózy. Nejpopulárnější budou popsány níže..

Alendronát

Tablety by se neměly žvýkat ani cucat.

Léčivou látkou je kyselina alendronová. K dispozici pouze ve formě tablet.

Užívání tohoto léku je zaměřeno na obnovu a tvorbu zdravé kostní tkáně, zatímco jeho histologická struktura zůstává přirozená. Podporuje regulaci metabolismu vápníku a fosforu. To zvyšuje mineralizaci a hustotu kostí..

Používá se nejen na osteoporózu, ale také na Pagetovu chorobu a na pozadí dlouhodobého užívání glukokortikosteroidů. Má následující kontraindikace:

• Přecitlivělost na složky.
• Těhotenství a kojení.
• Chronické selhání ledvin.
• Pokud je nemožné samostatně udržovat sed a svislou polohu těla.

Ve většině případů je lék snadno snášen, ale mezi vedlejšími účinky je možné narušení funkce gastrointestinálního traktu, alergické reakce a bolesti hlavy.

Dávka se vybírá individuálně, průměrná dávka léčiva je 40 mg denně. Průměrná cena je 500 rublů.

Risedronát

Lék je dostupný ve formě tablet. Doporučeno pro ženy s osteoporózou způsobenou hormonálními změnami v těle. Muži se snaží snížit pravděpodobnost zlomenin kostí.

Účinně se používá při prevenci osteoporózy. V tomto případě by dávka měla být minimální..

Zoledronát

Podporuje účinky na metabolický proces v kostní tkáni. Je široce používán nejen při léčbě osteoporózy, ale také při léčbě onkologických onemocnění..

Mechanismus účinku dosud není zcela objasněn, ale výsledky výzkumu potvrdily, že kyselina zoledronová zlepšuje pevnost kostí a zvyšuje jejich mineralizaci. Při léčbě metastáz je možné dosáhnout pozitivního terapeutického účinku v relativně krátké době. Kontraindikace jsou následující:

• Přecitlivělost a individuální nesnášenlivost ke složkám, které tvoří.
• Vážná dysfunkce ledvin.
• Selhání jater.
• Těhotenství a kojení.

Seznam nežádoucích účinků je u této skupiny léků standardní. Pokud se objeví negativní příznaky, musí být lék zrušen.

Lék lze podávat intramuskulárně, intravenózně a kapáním. Při intravenózním podání se zvyšuje riziko nežádoucích účinků, jako je zimnice a horečka.

Denosumab (Prolia)

Díky své jedinečné farmakokinetice má denosumab určité výhody oproti jiným lékům používaným při léčbě osteoporózy

Léčivo se vyrábí ve formě roztoku pro subkutánní podání. Akce je zaměřena na zastavení destruktivních procesů v kostní tkáni. Lék je vysoce absorbován.

Užívání léku je zaměřeno na obnovení struktury kostí, zvýšení jejich síly a mineralizace. Doporučeno pro ženy během menopauzy jako prevence osteoporózy. Z preventivních důvodů je kurz krátký, zatímco dávka zůstává minimální.

Lék nemá prakticky žádné kontraindikace. Je zakázáno pouze s vysokým obsahem vápníku v krvi a individuální nesnášenlivostí složek. Je povoleno s opatrností u těhotných a kojících žen, v dětství, stejně jako v případě porušení funkce jater a ledvin.

Nežádoucí účinky jsou extrémně vzácné. Ve většině případů se projevují alergickými reakcemi a drobnými poruchami gastrointestinálního traktu. Po ukončení léčby jsou všechny vedlejší účinky samy o sobě a nevyžadují další léčbu.

Teriparatid (Forsteo)

Obsahuje aminokyseliny parathormonu. Zaměřeno na normalizaci metabolických procesů v kostech a chrupavkách. Pomáhá také regulovat hladinu vápníku a fosforu v kostech. Urychluje vylučování fosfátů ledvinami.

Při použití tohoto léku se zvyšuje mineralizace kostí, v důsledku čehož se zlepšuje jejich síla. Proto je lék široce používán jako preventivní opatření pro zlomeniny při osteoporóze..

Pokud osteoporóza chybí, pak se tento lék nepoužívá k prevenci jejího výskytu, protože to může zvýšit pravděpodobnost vzniku kostního sarkomu..

Nedoporučuje se užívat současně s přípravky vitaminu D. Dávkování a doba podávání jsou v každém případě individuální. Léčebný režim zvolí odborník po provedení všech nezbytných diagnostických opatření. Pokud se objeví vedlejší účinky a neexistuje terapeutický účinek, lék je zcela zrušen.