Allopurinol: jak užívat s dnou a jaké analogy drogy existují?

K léčbě onemocnění kloubů dnes farmaceutický průmysl vyrábí mnoho účinných léků. Allopurinol pro léčbu dny je jedním z takových účinných léků.

Dna jako kloubní nemoc

V lidském těle neustále probíhá metabolismus, při kterém se proteiny štěpí a tvoří energii pro život. Tento proces je doprovázen tvorbou kyseliny močové, která je vylučována vylučovacím systémem - ledvinami.

Když je tato funkce narušena, tyto soli se začínají ukládat do kloubů a tkání, což vede k rozvoji dny, která postihuje klouby: ruce a prsty, lokty, kolena a nohy. Dna se často vyskytuje ve spojení s artrózou kloubů. Proto, pokud jsou bolesti kloubů, lékaři doporučují kontaktovat odborníka o radu..

Známky dny

Známky dny nelze zaměňovat s jinými nemocemi, jsou tak specifické. Výraznými příznaky tohoto kloubního onemocnění jsou zánět, akutní artritida s bolestivými syndromy, které způsobují relapsy. Prvními příznaky dny jsou silná bolest začínající v kloubu palce..

Je to palec na nohou, který je ovlivněn dnou, stává se prvním cílem, pacienti si stěžují:

• nesnesitelná silná bolest ostré povahy;
• otok a zarudnutí kůže;
• zvýšená tělesná teplota;
• bolest v oblasti ledvin a krev v moči.

Alopurinol

Pro úlevu od bolesti a pro léčbu dny je předepsán alopurinol, účinný lék používaný se zvýšeným obsahem kyseliny močové v krvi. Lék je předepsán, když laboratorní testy ukazují hyperurikemii s nástupem komplikací ve formě dny.

Allopurinol je dostupný ve formě tablet v blistrech po 10 a v lahvičce po 50 tabletách. Cena léku se pohybuje od 70 do 100 rublů.

Jak funguje alopurinol?

Dnové tablety inhibují tvorbu solí kyseliny močové a ukládání v tkáních. Allopurinol nejen snižuje obsah kyseliny močové, ale také zabraňuje jejich tvorbě, rozpouští a odstraňuje soli z těla pacienta.

Při přísném dodržování pokynů ošetřujícího lékaře se hladina kyseliny močové vrátí k normálu po 5-6 měsících od začátku užívání léku. Pacienti si všimnou úlevy od závažných záchvatů onemocnění po šesti měsících a někteří - po roce. Dna uzliny vymizí přibližně v tomto období užívání léku.

Indikace pro použití

Allopurinol se vyznačuje širokým spektrem účinku, je předepisován pacientům s hyperurikemií, kterou nelze upravit terapeutickou dietou.

Úspěšně se používá pro:

• urátová nefropatie;
• terapie primární nebo sekundární hyperurikémie;
• enzymatická nedostatečnost vrozeného původu;
• urolitiáza;
• důsledky ledvinových kamenů, když se v ledvinách tvoří kameny;
• cytostatická léčba, radiační terapie a také terapie kortikosteroidy;
• chronická myeloidní leukémie a leukémie.

Lék lze užívat po dlouhou dobu, aby se zabránilo hyperurikemii. Tablety alopurinolu a jeho analogy jsou předepsány v kombinaci s jinými protizánětlivými a antiseptickými látkami.

Jak se alopurinol užívá k léčbě dny?

Allopurinol lze užívat bez žvýkání s vodou po jídle. Dávka je předepisována s ohledem na stav pacienta v závislosti na obsahu kyseliny močové v krvi.

Dávky a léčebné režimy:

• U dětí je lék předepsán pouze k léčbě maligních novotvarů. U kojenců mladších 6 let je předepsán alopurinol s přihlédnutím k tělesné hmotnosti 5 mg na kg hmotnosti, u dětí od 6 do 10 let je terapeutická dávka 10 mg užívaná děleno 3-4krát.
• U dospělých a dětí starších 10 let se denní dávka alopurinolu stanoví od 70 do 100 mg, poté se dávka rovnoměrně zvyšuje o 100 mg každé 2-3 týdny..
• Udržovací terapeutická dávka alopurinolu je 200-600 mg, v závislosti na vývoji onemocnění. V některých závažných případech onemocnění je předepsána maximální dávka 800 mg. Při denní dávce 300 mg by měla být rozdělena na 2-4 dávky se stejnými intervaly mezi nimi..
• U těžkých forem průběhu onemocnění je předepsána jedna dávka 200 mg, maximální jednotlivá dávka je 300 mg. Léčba tímto jmenováním alopurinolu pokračuje po dobu 2-4 týdnů, poté můžete přejít na udržovací dávku 100-300 mg.
• Starší lidé s jaterní a ledvinovou nedostatečností jsou předepisováni alopurinol s opatrností a v malých dávkách..

Zvyšování dávky se provádí pod přísnou kontrolou kyseliny močové v krvi. Při užívání léku se doporučuje pravidelně kontrolovat stav jater.

Kontraindikace pro použití

Jako každý lék má alopurinol pro dnu kontraindikace pro jmenování. Aplikace bez ohledu na nebezpečné faktory může vést k nenapravitelným následkům.

Lék by neměli užívat pacienti s:

• přecitlivělost na složky přípravku;
• vážné poškození funkce ledvin;
• onemocnění jater;
• snížená clearance kreatininu.

Nemůžete užívat pilulky na akutní bolest při silných záchvatech dny. Allopurinol není předepsán těhotným ženám a během kojení, stejně jako kojencům do 3 let.

Účinnost léku

Před zahájením terapeutických opatření při léčbě dny se doporučuje pečlivě prostudovat mechanismus účinku alopurinolu, přítomnost kontraindikací pro tablety a porovnat tyto údaje se zdravím pacienta. Užívání léků je nepřijatelné bez lékařského předpisu.

Při přísném dodržování stravy a předpisu urologa si pacienti začínají všímat úlevy od svého stavu po několika měsících.

Vedlejší efekty

Užívání tablet alopurinolu je pacienty obvykle tolerováno, ale každý organismus je individuální, u některých pacientů to může způsobit nežádoucí účinky.

Pokud pacient trpí nedostatečnou funkcí ledvin a jater, může užívání léku způsobit nežádoucí reakci.

Užívání alopurinolu může být doprovázeno:

• zvýšený krevní tlak, bradykardie;
• bolesti hlavy, ospalost, rozmazané vidění, slabost;
• uremie, nefritida a hematurie;
• trombocytopenie, aplastická anémie;
• impotence, neplodnost a gynekomatika;
• alergické projevy: vyrážka a svědění, hyperémie kůže.

Analogy léků

Všechny analogy jsou předepsány, jako je alopurinol, ke snížení kyseliny močové a tvorby jejích urátů v těle pacientů s dnou. Allopurinol lze nahradit jiným lékem. Pouze ošetřující lékař může odpovědět na otázku pacienta o tom, který lék zvolit, protože každý analog má své vlastní vlastnosti a vedlejší účinky.

Allupol

Interakce s jinými léky

Léčba dny se provádí komplexním způsobem, proto by urologové měli předepsat alopurinol s přihlédnutím k interakci léku s jinými léky.

Indapamid je thiazidové diuretikum používané k vysokému krevnímu tlaku, současné podávání léku s tabletami alopurinolu může vést ke zvýšení hladiny kyseliny močové v krvi.

Někdy urologové předepisují komplexní užívání alopurinolu s Blemarenem. Blemaren zabraňuje tvorbě solí kyseliny močové, rozpouští je. Podle recenzí pacientů taková léčba přispívá k rychlému odstranění krystalů kyseliny močové z těla ak dosažení rychlejšího výsledku při léčbě dny..

Je také možné zahrnout do režimu léčby dny hormonální léky, jako je prednisolon nebo metipred. Současné podávání těchto léků s alopurinolem přispívá k účinnější a rychlejší úlevě od příznaků onemocnění.

Interakce s alkoholem

V průběhu léčby alopurinolem by neměly být konzumovány alkoholické nápoje..

Pití alkoholu může způsobit:

• bolest jater a svalů;
• apatie a ospalost;
• nevolnost a průjem;
• impotence a diabetes mellitus;
• zvýšený krevní tlak a bradykardie.

Výživa pro dnu

Při léčbě dny doporučují lékaři dodržovat přísnou dietu a výživové pokyny:

• Vzdejte se tučných, slaných jídel.
• Nemůžete pít alkoholické nápoje.
• Strava by měla být bohatá na ovoce a čerstvou zeleninu..
• Půst je přísně zakázán.

Během léčby je nutné neustále sledovat obsah kyseliny močové v krvi a stav jater..

Jak užívat alopurinol na dnu: indikace, kontraindikace, dávkování

Hlavním principem léčby dny je neustálá kontrola hladiny kyseliny močové potlačením její produkce a zvyšováním rychlosti vylučování z těla pacienta. To vám umožní zastavit akutní záchvaty patologie, zabránit jejich vzniku, zabránit usazování urátů v renálních a kloubních strukturách. Allopurinol je léčivo, které snižuje koncentraci kyseliny močové a jejích solí v jakémkoli kapalném médiu lidského těla. Lék aktivně inhibuje jejich produkci a zabraňuje vzniku bolestivých příznaků dny.

Allopurinol má ale široký seznam kontraindikací a při nesprávném použití se významně zvyšuje pravděpodobnost jeho systémových nežádoucích účinků. Riziko rozvoje dyspeptických a neurologických poruch bude minimalizováno konzultací s lékařem. Revmatolog určí dávkovací režim s přihlédnutím k závažnosti patologie, stupni poškození kloubů, počtu komplikací, které se vyvinuly.

farmaceutický účinek

Je důležité vědět! Lékaři jsou šokováni: „Existuje účinný a cenově dostupný lék na bolesti kloubů.“ Přečtěte si více.

U dny v počáteční fázi kurzu obvykle postačuje vyloučit ze stravy potraviny s vysokým obsahem purinů, aby se zabránilo relapsu. Ale u těžkých forem patologie to nestačí. Pacientům je předepsán alopurinol, strukturní izomer hypoxantinu, což je přírodní purin nacházející se v těle.

Hypoxanthin se oxiduje na xanthin, ze kterého se vyrábí kyselina močová. Za tento proces je zodpovědný specifický enzym, xanthinoxidáza. Allopurinol jej blokuje a rozbíjí řetězec nežádoucích hypoxantinových transformací.

Blokování enzymu způsobuje snížení produkce kyseliny močové a současné zvýšení koncentrace hypoxanthinu a xanthinu. Jsou metabolizovány na purinem příbuzné adenosin a guanosin monofosfáty. Tyto ribonukleotidy vyvolávají reverzibilní inhibici enzymu (amidofosforibosyltransferázy), který katalyzuje první specifickou syntézu purinových nukleotidů. V důsledku toho klesá hladina kyseliny močové a jejích solí a usazeniny urátu v těle se rozpouštějí. Příjem alopurinolu pro dnu samozřejmě zabraňuje tvorbě urátů v ledvinách a měkkých tkáních. Proto je lék předepisován pacientům nejen ke zmírnění záchvatů dnavé artritidy, ale také k odstranění příznaků onemocnění ledvin..

Složení a forma uvolnění

Allopurinol vyrábí řada domácích i zahraničních farmaceutických továren v dávkách 100 a 300 mg. Je balen v plastových lahvích po 30 nebo 50 tabletách. Lékárny také prodávají drogu v lepenkových krabičkách s 3 nebo 5 metalizovanými fóliovými blistry. V sekundárním obalu je kromě tablet také návod k použití. Aktivní složkou léčiva je alopurinol. Pomocné složení léčiva v dávce 300 mg je představováno následujícími složkami:

• monohydrát laktózy (mléčný cukr);
• mikrokrystalická celulóza;
• sodná sůl karboxymethylového škrobu nebo primogel;
• potravinářská želatina;
• stearan hořečnatý;
• koloidní oxid křemičitý nebo aerosil.

Výrobci používají sacharózu, bramborový škrob, jedlou želatinu a stearát hořečnatý jako další přísady pro výrobu 100 mg tablet. Složky zajišťují optimální absorpci alopurinolu a prodlužují jeho terapeutický účinek.

Farmakokinetika

Po užití tablety je přibližně 90% účinné látky absorbováno z gastrointestinálního traktu a přeměněno na oxinopurinol. Tato látka je velmi pomalu vylučována renálními strukturami (od 18 do 30 hodin) a je zodpovědná za většinu terapeutických účinků léku..

Klinický účinek léku se projevuje již 1,5 hodiny po užití pilulky a trvá po celý den. Většina metabolitů je z těla evakuována ledvinami a pouze 20% střevem.

Jak se alopurinol užívá k léčbě dny

Revmatolog předepisuje pacientovi alopurinol s přihlédnutím k anamnéze chronických patologických stavů, věku, hmotnosti, stádiu průběhu dny. Lék se obvykle užívá jednou denně s jídlem s velkým objemem neperlivé vody. Pokud však existují známky nesnášenlivosti alopurinolu z trávicího systému, rozděluje se jedna dávka na několik částí. Časový interval mezi jejich užitím je 3-4 hodiny nebo více. Se zlepšováním pohody pacienta vymizí kloubní příznaky dny nebo klesá jejich závažnost, denní dávka postupně klesá.

Trvání terapeutického kurzu je od 1-3 měsíců do několika let. Léčba je často přerušena, pokud si pacient důsledně udržuje optimální hladinu kyseliny močové prostřednictvím terapeutické stravy. Ale při závažné patologii musíte užívat alopurinol po celý život..

Dospělí

Aby se snížila pravděpodobnost systémových nežádoucích účinků alopurinolu, lékař jej předepisuje v množství 100 mg jednou denně. Pokud taková počáteční dávka není dostatečná, je zapotřebí další příjem léku ke snížení koncentrace kyseliny močové. Jeho denní množství se postupně zvyšuje, dokud není dosaženo nejlepšího terapeutického účinku:

• mírná dna - 100-200 mg;
• průměrný stupeň dny - 300-600 mg;
• těžká dna - 600-900 mg.

Současně se provádí neustálé (jednou za 10-20 dní) monitorování hladiny kyseliny močové v krevním séru.

Starší věk

Nebyly provedeny klinické studie ke stanovení účinku alopurinolu na tělo starších pacientů. V souvislosti s postupným snižováním funkční aktivity životně důležitých systémů, zpomalením metabolických procesů je nutný pečlivý výpočet dávky léku. Je zahrnut do terapeutických režimů v minimálním množství 100 mg denně. Pacientovi se doporučuje neustále dodržovat přísnou terapeutickou dietu, zejména při diagnostice patologií ledvin u něj.

Děti a dospívající

Allopurinol se používá ve výjimečných případech k léčbě dny u dětí. To je nutné, když užívání jiných, bezpečnějších léků nefunguje. Denní dávka pro dítě do 10 let je 5-10 mg na kilogram hmotnosti. Pro děti je vhodné koupit drogu v dávce 100 mg. Každá tableta je opatřena linkou pro snadné rozdělení a výpočet požadovaného množství účinné látky. U dětí do 15 let je alopurinol předepisován v dávce 10-20 mg na kilogram tělesné hmotnosti denně. Dítě by nemělo užívat více než 0,4 g drogy denně.

Patologie ledvin

Metabolity a netransformované Allopurinol je z těla evakuován hlavně ledvinami, proto při narušení jejich funkce mohou vzniknout problémy s vylučováním léčiva. Je zadržován v těle a renální struktury jsou vystaveny stresu. Lékař to bere v úvahu při výpočtu jednorázových a denních dávek. Pacientům se doporučuje užívat méně než 100 mg léčiva denně nebo 100 mg každý druhý den. Koncentrace oxypurinolu je řízena, kdykoli je to možné. Požadovaná dávka léčiva je určena jeho hladinou v krevním séru..

I „zanedbané“ problémy s klouby lze vyléčit doma! Nezapomeňte to jednou denně potřít..

U závažných renálních patologií jsou metabolity alopurinolu odstraněny metodou extrarenálního čištění krve - hemodialýzou.

Počet sezení závisí na zjištěném onemocnění ledvin. Pokud je však pacient nucen podstoupit očistnou proceduru několikrát týdně, je nutný alternativní léčebný režim. Ihned po hemodialýze pacient užije 0,3-0,4 g alopurinolu. Je zakázáno užívat drogu mezi relacemi.

Pacienti se závažným onemocněním ledvin musí být při kombinaci alopurinolu a tizidových diuretik opatrní. Pokud se vyskytne jakýkoli nežádoucí účinek, měli byste přestat užívat léky a kontaktovat svého lékaře ohledně jiného terapeutického režimu..

Patologie jater

V případě jaterní dysfunkce se dávka léku snižuje v závislosti na diagnostikovaném onemocnění. Od prvních dnů léčby je nutné laboratorní monitorování indikátorů jaterních funkcí. Koncentrace solí kyseliny močové v krevním séru a hladina kyseliny močové a urátů v moči jsou pravidelně stanovovány.

Základní zásady léčby a zvláštní pokyny

Pokud pacient přestane užívat alopurinol bez doporučení lékaře, pak se po 3 dnech hladina kyseliny močové vrátí na stejné zvýšené hodnoty. To významně zvyšuje pravděpodobnost dalšího opakování dnavé artritidy. Revmatologové proto varují pacienty s patologiemi střední a vysoké závažnosti před nepřípustností přerušení léčby i po dobu 2–3 dnů..

Během léčby je nutné konzumovat nejméně 2 litry tekutiny denně, pokud neexistují kontraindikace. Takový pitný režim vám umožní neustále udržovat optimální diurézu, zabránit zadržování léků v těle a vzniku nežádoucích vedlejších účinků.

Je vyžadováno pravidelné sledování laboratorních parametrů moči. Její reakce by měla být mírně zásaditá nebo neutrální. Pouze při těchto hodnotách se netvoří žádné kameny. Užívání léků, které alkalizují moč, také pomáhá snížit riziko jejich vzniku..

V počáteční fázi léčby se alopurinol užívá v minimálních dávkách. Aby se zabránilo záchvatu dnavé artritidy, pacientům jsou předepsány nesteroidní protizánětlivé léky. Často je namísto NSAID do terapeutických režimů dospělých pacientů zahrnut kolchicin (tropolonový alkaloid, hlavní zástupce rodiny homomorfinanů)..

Allopurinol zvyšuje účinek hypoglykemických léků. V kombinaci s methotrexátem, merkaptopurinem, azathioprinem je inhibován metabolismus a zvyšuje se toxicita těchto léků. Pokud pacient během léčby dny alopurinolem užívá některá antibiotika (amoxicilin, ampicilin a jejich importované analogy), zvyšuje se pravděpodobnost vzniku lokální alergické reakce..

Kontraindikace

Absolutní kontraindikace užívání alopurinolu zahrnují chronické selhání ledvin ve stadiu azotemie, individuální nesnášenlivost účinné látky nebo pomocných látek. Lék není předepsán během kojení a porodu, hemochromatózy.

Pokud je hyperurikémie asymptomatická, léčba se nepovažuje za nutnou. Allopurinol nemá analgetický účinek, proto není předepsán pro úlevu od bolesti při záchvatech dny..

Relativní kontraindikace užívání léku jsou diabetes mellitus, arteriální hypertenze. U pacientů s těmito patologiemi se alopurinol doporučuje v minimálních dávkách pod přísným lékařským dohledem..

Vedlejší efekty

Seznam možných nežádoucích účinků léčby alopurinolem je poměrně široký. Pravděpodobnost jejich výskytu se zvyšuje s porušením režimu dávkování určeného revmatologem nebo užíváním léku bez lékařského předpisu. Nežádoucí účinky léku jsou možné jak systémové, tak lokální..

Terapie je často komplikovaná kvůli nesnášenlivosti pacienta k jedné ze složek léků. Vyvíjí se alergická reakce, která se klinicky projevuje otokem a zarudnutím kůže, svěděním a tvorbou vyrážek. Je však také možný výskyt mnohem závažnějších kožních patologií:

• exsudativní multiformní erytém;
• bulózní dermatitida;
• exfoliativní dermatitida;
• purpura;
• toxická epidermální nekrolýza;
• ekzematózní dermatitida.

Byly hlášeny případy bronchospasmu, krvácení z nosu, horečky, nekrotizující angíny, alopecie, lymfadenopatie a furunkulózy. Někdy se při užívání alopurinolu zvyšuje hladina lipidů v krvi.

Účinnost alopurinolu při léčbě dny

Před předepsáním alopurinolu bere revmatolog v úvahu, jak bude tělo pacienta reagovat na možné vedlejší účinky léku. Pokud existuje riziko vážného zhoršení pohody pacienta, rozvoje komplikací, exacerbace stávajících chronických patologií, pak se lék nepoužívá.

Užívání alopurinolu v dávkách doporučených lékařem významně snižuje riziko nežádoucích účinků. A když se objeví jedna z nich, upraví se dávkovací režim, obvykle ve směru snížení počtu užitých tablet.

Ve většině případů je alopurinol dobře snášen. U některých pacientů je však pokles hladiny kyseliny močové pomalý a někdy nemá léčba žádný pozitivní účinek. Zkušený revmatolog nikdy nespěchá se zrušením léku. Nahradí jej analogem, navíc strukturálním, tj. Obsahujícím stejnou účinnou látku. Allopurinol od různých výrobců (Egis, Nycomed) se prodává v lékárnách. Navzdory stejnému složení lék vyrobený v určité farmaceutické továrně pomáhá mnoha pacientům..

Strukturní analogy léku - Zilorik, Sanfipurol. Pokud je alopurinol netolerantní nebo neúčinný, může být pacientovi předepsán jeden z těchto léků. Ale pouze ošetřující lékař by měl nahradit alopurinol analogem..

Rovněž je třeba vzít v úvahu kumulativní účinek účinné látky. Protilátkové vlastnosti léčiva se projevují pravidelným příjmem, který umožňuje udržovat konstantní hladinu alopurinolu v těle. Terapie by měla být doprovázena příjmem potravy a dostatečným příjmem tekutin. Vysoce účinný prostředek proti dnu Allopurinol si s tímto úkolem neporadí, pokud je v denním menu pacienta přítomno mastné maso a alkohol..

Alopurinol

Složení

Obsahuje ve svém složení účinnou látku alopurinol v množství 100 nebo 300 mg a také pomocné látky.

Formulář vydání

100 nebo 300 mg tablety.

farmaceutický účinek

Lék proti dnu.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Princip účinku je založen na inhibici xanthinoxidázy, prevenci procesu přechodu hypoxanthinu na xanthin, ze kterého se tvoří kyselina močová. Lék snižuje koncentraci solí kyseliny močové, samotné kyseliny močové v kapalném médiu v lidském těle.

Lék zabraňuje tvorbě urátových usazenin v ledvinném systému, v tkáních těla a podporuje jejich rozpouštění. Allopurinol redukcí transformace hypoxantinu na xanthin vede k jejich zvýšenému použití v procesu syntézy nukleotidů na nukleové kyseliny. S akumulací xanthinů v plazmě se normální výměna nukleových kyselin nemění, proces srážení není narušen a xanthiny se v plazmě nevysrážejí kvůli své vysoké rozpustnosti. Vylučování xanthinů močí nezvyšuje riziko nefrourolitiázy.

Indikace pro použití alopurinolu

Zvažte, na co se lék používá.

Léčba se používá u onemocnění doprovázených hyperurikemií: ledvinové kameny, dna. Lék je předepsán pro psoriázu, ozařování a cytostatickou terapii nádorů, pro hyperurikémii, pro hemablastózy (lymfosarkom, chronická myeloidní leukémie, akutní leukémie), pro masivní terapii glukokortikosteroidy, pro rozsáhlá traumatická poranění (Lesch-Nyhanův syndrom), u dětí s metabolismem purinů.

Existují také následující indikace pro použití alopurinolu. Lék je předepsán pro urikosurii s opakovanými smíšenými ledvinovými kameny oxalátu vápenatého, s nefropatií s kyselinou močovou se zhoršenou funkcí ledvin (selhání ledvin).

Kontraindikace

Allopurinol není předepsán pro chronické selhání ledvin ve stadiu azotemie, s nesnášenlivostí k aktivní složce, během těhotenství, akutního záchvatu dny, hemochromatózy, kojení, asymptomatické hyperurikémie.

S arteriální hypertenzí, patologií ledvin, s diabetes mellitus je lék předepsán s opatrností.

Vedlejší efekty

Smyslové orgány: amblyopie, zvrácení chuťového vnímání, katarakta, zhoršené vizuální vnímání, ztráta chuti, zánět spojivek.

Nervový systém: ospalost, deprese, paréza, neuritida, bolest hlavy, parestézie, periferní neuropatie.

Trávicí trakt: průjem, dyspepsie, bolest v nadbřišku, zvracení, nevolnost, zvýšení jaterních enzymů, cholestatická žloutenka, hyperbilirubinemie, vzácně granulomatózní hepatitida, hepatomegalie, hepatonekróza.

Kardiovaskulární systém: vaskulitida, bradykardie, vysoký krevní tlak, perikarditida.

Muskuloskeletální systém: myalgie, myopatie, artralgie.

Urogenitální systém: periferní edém, gynekomastie, neplodnost, hematurie, zvýšené hladiny močoviny, proteinurie, akutní selhání ledvin, snížená potence, intersticiální nefritida.

Hematopoetické orgány: anémie, agranulocytóza, leukopenie, eozinofilie, trombocytopenie, aplastická anémie.

Možné alergické reakce: erythema multiforme, kopřivka, svědění, vyrážka, bronchospazmus, exfoliativní dermatitida, ekzematózní dermatitida, purpura, toxická epidermální nekrolýza, bulózní dermatitida.

Možné jsou také krvácení z nosu, dehydratace, alopecie, furunkulóza, hypertermie, lymfadenopatie, nekrotická tonzilitida, hyperlipidémie.

Tablety alopurinolu, návod k použití (metoda a dávkování)

Lék se užívá po jídle uvnitř. Zapijte velkým množstvím vody. Dávka vyšší než 300 mg se užívá v rozdělených dávkách. Průběh a délka léčby závisí na závažnosti onemocnění..

Jak se dna bere

S mírnými příznaky dny se doporučuje 200-300 mg drogy denně. V těžké formě, v přítomnosti tofuses, je předepsáno 400-600 mg denně. Denní množství léku lze rozdělit na 2 dávky. Dávka vyšší než 300 mg pro léčbu dny se užívá zlomkově.

Minimální účinná dávka se považuje za 100-200 mg / den. Aby se snížilo riziko exacerbace dny, doporučuje se zahájit léčbu malými dávkami: 100 mg denně, následovanou zvýšením dávky o 100 mg každý týden.

Taky

Při provádění chemoterapie maligních krevních onemocnění pro prevenci urátové nefropatie je předepsáno 600-800 mg denně po dobu tří dnů, pijte hodně tekutin.

Starší lidé mají předepsanou minimální dávku léku alopurinol.

Dětem do 10 let se předepisuje 5-10 mg na kg tělesné hmotnosti denně. U dětí ve věku 10–15 let se používá dávka 100–300 mg denně.

Návod k použití přípravku Allopurinol Egis a Allopurinol Sandoz je podobný výše uvedené dávkovací metodě.

Předávkovat

Projevuje se oligurií, závratěmi, zvracením, průjmem, nevolností. Doporučuje se peritoneální dialýza, hemodialýza, účinná je nucená diuréza.

Interakce

Urikosurické léky zvyšují renální clearance aktivního metabolitu oxypurinolu, na rozdíl od thiazidových diuretik, které zvyšují toxicitu a zpomalují renální clearance.

Allopurinol zvyšuje účinky hypoglykemických orálních látek. Lék inhibuje metabolismus, zvyšuje koncentraci a podle toho toxicitu methotrexátu, merkaptopurinu, azathioprinu, xanthinů, adenin arabinosidu. Při užívání kyseliny acetylsalicylové a kolchicinu se zvyšuje účinnost léku. Allopurinol prodlužuje poločas kumarinových antikoagulancií, což vede ke zvýšení hypoprotrombinemického účinku.

Výskyt kožních vyrážek se zvyšuje se jmenováním amoxicilinu, ampicilinu. Riziko vzniku aplázie kostní dřeně se zvyšuje při užívání doxorubicinu, cyklofosfamidu, prokarbazinu, bleomycinu. Akumulace železa v játrech je pozorována při kombinovaném podávání alopurinolu a přípravků železa.

Při selhání ledvin vede kombinace s ACE inhibitory ke zvýšenému riziku toxicity. Při předepisování cyklosporinu je pozorována nefrotoxicita. Antihyperurikemický účinek je snížen při užívání kyseliny ethakrynové, furosemidu, thiazidových diuretik, pyrazinamidu, thiofosfamidu, urikosurik.

Podmínky prodeje

Podmínky skladování

Na tmavém místě mimo dosah dětí při teplotě nepřesahující 30 stupňů Celsia.

Skladovatelnost

Ne více než tři roky.

speciální instrukce

Allopurinol se nedoporučuje pro asymptomatickou urikosurii. Adekvátní terapie může vést k rozpuštění velkých urátových kamenů v kalich-pánevním systému s výstupem do močovodu a tvorbě renální koliky..

Lék je předepsán dětem výhradně pro vrozenou patologii metabolismu purinů, pro maligní novotvary. Je nepřijatelné zahájit léčbu před úplným zmírněním záchvatu akutní dny. V prvním měsíci léčby jsou předepsány léky ze skupiny NSAID, kolchicin. S rozvojem akutního záchvatu dny se do léčebného režimu přidávají protizánětlivé léky.

V případě poruchy funkce jater, ledvin je dávka alopurinolu snížena. Lék lze kombinovat s vidarabinem pod lékařským dohledem, s opatrností.

Allopurinol a alkohol

Droga není kompatibilní s alkoholem.

Analogy alopurinolu

Strukturním analogem je Allohexal.

Recenze o alopurinolu

Lék je účinný jako lék na dnu, snížení hladiny kyseliny močové a otoky, pokud jsou dodržovány pokyny k použití a je dodržována strava.

Existuje však mnoho negativních recenzí o Allopurinol-Egis, droga některým lidem vůbec nepomohla a navíc způsobila nežádoucí účinky.

Cena alopurinolu kde koupit

50 tablet po 100 mg stojí asi 100 rublů na balení.

Cena Allopurinol-Egis 30 ks, každá po 300 mg, je v rozmezí 120-140 rublů.

Allopurinol (100 mg) (alopurinol)

Instrukce

• ruština
• қazaқsha

Jméno výrobku

Mezinárodní nechráněný název

Dávková forma

100 mg tablety

Složení

Jedna tableta obsahuje

aktivní složka - alopurinol 100 mg, pokud jde o 100% sušiny,

pomocné látky: monohydrát laktosy (granulac 200), stearát hořečnatý, mikrokrystalická celulóza, hypromelóza, kukuřičný škrob.

Popis

Kulaté tablety, bílé nebo téměř bílé, s plochým povrchem, zkosené a půlicí

Farmakoterapeutická skupina

Léky proti dnu. Inhibitory syntézy kyseliny močové. Alopurinol.

ATX kód М04АА01

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Při perorálním podání je asi 90% dávky léčiva absorbováno z trávicího traktu. Maximální koncentrace alopurinolu v krevní plazmě je dosaženo v průměru za 1,5 hodiny. Podstupuje biotransformaci v játrech s tvorbou aktivního metabolitu aloxantinu. Poločas rozpadu léčiva je 1 až 2 hodiny, aloxanthin je přibližně 15 hodin, takže inhibice xanthinoxidázy může pokračovat po dobu 24 hodin po jedné dávce léčiva. Asi 20% přijaté dávky se vylučuje střevem, zbytek léčiva a jeho metabolity - ledvinami.

Farmakodynamika

Allopurinol je lék proti dnu, který inhibuje syntézu kyseliny močové a jejích solí v těle. Léčivo má specifickou schopnost inhibovat enzym xanthinoxidázy podílející se na přeměně hypoxanthinu na xanthin a xanthin na kyselinu močovou. Výsledkem je pokles obsahu urátů v krevním séru a zabránění jejich ukládání v tkáních a ledvinách..

Na pozadí účinku léku klesá vylučování kyseliny močové močí a zvyšuje se vylučování lépe rozpustného hypoxantinu a xanthinu..

Allopurinol v těle se přeměňuje na aloxantin, který také zabraňuje tvorbě kyseliny močové, ale má nižší aktivitu než alopurinol.

Indikace pro použití

primární a sekundární dna

ledvinové kameny s tvorbou urátů

primární a sekundární hyperurikémie, které se vyskytují v patologických procesech doprovázených zvýšeným rozpadem nukleoproteinů a zvýšením obsahu kyseliny močové v krvi

různé hemoblastomy (akutní leukémie, lymfosarkom atd.)

cytostatická a radiační terapie nádorů, lupénka, masivní léčba kortikosteroidy.

Způsob podání a dávkování

Užívejte po jídle bez žvýkání s velkým množstvím vody.

Denní dávka se stanoví individuálně v závislosti na hladině kyseliny močové v krevním séru. Obvyklá denní dávka je 100-300 mg. Aby se snížilo riziko nežádoucích účinků, měla by být léčba zahájena 100 mg alopurinolu jednou denně.

Pokud je to nutné, postupně zvyšujte počáteční dávku o 100 mg každé 1-3 týdny, dokud nedosáhnete maximálního účinku. Udržovací dávka je obvykle 200-600 mg / den.

Pokud denní dávka přesáhne 300 mg, měla by být rozdělena na 2 až 4 stejné dávky.

Při zvýšení dávky je nutné sledovat hladinu oxypurinolu v krevním séru, která by neměla překročit 15 μg / ml (100 μmol).

Použití u dětí, zejména při cytotoxické terapii maligních novotvarů, zejména leukémie, a při léčbě poruch enzymů (například Lesch-Nienův syndrom). U dětí od 6 let stanovte denní dávku 10 mg / kg tělesné hmotnosti.

Léčba by měla začít denní dávkou 100 mg, která se zvyšuje pouze v případě, že lék není dostatečně účinný. Při výběru dávky je třeba se řídit indikátorem clearance kreatininu:

Clearance kreatininu

Denní dávka alopurinolu

Standardní dávka 100-300 mg

100 mg nebo vyšší dávky s dlouhými intervaly mezi dávkami (po 1 až 2 dnech nebo více, v závislosti na stavu pacienta a funkční schopnosti ledvin)

Délka léčby závisí na průběhu základního onemocnění..

Starší pacienti

Pokud nejsou k dispozici konkrétní údaje, měla by se použít minimální účinná dávka..

V případě poruchy funkce jater by měla být dávka snížena na minimum účinné.

Vedlejší efekty

Nejčastějšími nežádoucími účinky na alopurinol jsou kožní vyrážky. Četnost nežádoucích účinků se zvyšuje s poruchami ledvin a / nebo jater.

Nežádoucí účinky se mohou lišit v závislosti na onemocnění, přijaté dávce a při podávání v kombinaci s jinými léky.

Na začátku léčby alopurinolem se mohou objevit reaktivní záchvaty dny způsobené mobilizací kyseliny močové z dnavých uzlin a jiných zásob.

- svědění; vyrážka, vč. zbožný, purpurový, makulopapulární

- hypersenzitivní reakce, včetně kožních reakcí

- nevolnost, zvracení (lze se vyhnout užíváním alopurinolu po jídle)

- asymptomatické zvýšení jaterních funkčních testů

- exfoliativní dermatitida, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza

Kožní reakce jsou nejčastější a mohou se objevit kdykoli během léčby, pokud k nim dojde, je třeba podávání alopurinolu okamžitě ukončit. Po snížení příznaků může být lék předepsán v nízkých dávkách (například 50 mg / den), pokud je to nutné, postupně se zvyšuje. Pokud se kožní vyrážka objeví znovu, je třeba léčbu trvale vysadit, protože se mohou objevit závažné generalizované reakce přecitlivělosti.

Závažné generalizované reakce přecitlivělosti, včetně kožních reakcí spojených s odlupováním, horečkou, lymfadenopatií, artralgií a / nebo eozinofilií, jsou vzácné. Vaskulitida a tkáňové reakce spojené s hypersenzitivními reakcemi mohou mít různé projevy, vč. hepatitida, poškození ledvin (intersticiální nefritida) a velmi vzácně záchvaty. Tyto reakce se mohou objevit kdykoli během léčby, pokud k nim dojde, je třeba alopurinol okamžitě vysadit.

- hepatitida (včetně hepatonekrózy a granulomatózní hepatitidy), akutní cholangitida.

Dysfunkce jater (obvykle reverzibilní po vysazení léku) se může objevit bez zjevných známek generalizovaných reakcí přecitlivělosti.

- lymfadenopatie, vč. angioimunoblastická lymfadenopatie (obvykle reverzibilní po vysazení léku); anafylaxe, včetně anafylaktického šoku

- alopecie, angioedém, změna barvy vlasů, léčba fixovaným erytémem

- závažné poškození kostní dřeně (trombocytopenie, agranulocytóza, aplastická anémie)

- diabetes mellitus, hyperlipidemie

- ataxie, kóma, bolest hlavy, neuropatie, křeče, periferní neuritida, parestézie, paralýza, ospalost, poruchy chuti

- katarakta (zejména u starších pacientů, při dlouhodobém užívání vysokých dávek), makulární změny, poruchy zraku

- angina pectoris, bradykardie, arteriální hypertenze

- změna rytmu defekace, stomatitida, steatorea, hematoméza

- intersticiální nefritida, hematurie, uremie

- gynekomastie, impotence, mužská neplodnost

- astenie, horečka, nevolnost, otoky, myopatie / myalgie, usazeniny xantinu ve tkáních, včetně svalů

Může se objevit horečka s příznaky generalizovaných reakcí z přecitlivělosti nebo bez nich.

- kožní reakce spojené s eozinofilií, kopřivkou

- leukopenie, leukocytóza, eozinofilie, hemolytická anémie, poruchy srážení krve. Byly hlášeny případy akutní čisté erytrocytární aplázie spojené s léčbou alopurinolem

- na začátku léčby jsou možné reaktivní záchvaty dny

- průjem, bolest břicha

Kontraindikace

- Přecitlivělost na alopurinol a další složky léčiva

- závažné poškození funkce jater nebo ledvin (clearance kreatininu méně než 2 ml / min)

- akutní záchvat dny

- intolerance galaktózy, nedostatek laktázy, syndrom malabsorpce glukózy a galaktózy

- těhotenství a kojení

- děti do 6 let.

Lékové interakce

Antikoagulancia kumarínového typu - zvýšení účinku warfarinu a jiných kumarinů, proto je nutné častější sledování koagulačních parametrů a je také možné snížit dávku antikoagulancií.

Azathioprin, merkaptopurin - protože alopurinol inhibuje xanthinoxidázu, metabolismus těchto purinových derivátů se zpomaluje, účinky se prodlužují, toxicita se zvyšuje, takže jejich obvyklá dávka by měla být snížena o 50-75% (na usual obvyklou dávku).

Vidarabin (adenin arabinosid) - jeho poločas se prodlužuje s rizikem zvýšení jeho toxicity. Tuto kombinaci je třeba používat opatrně..

Salicyláty (velké dávky), urikosurické léky (například sulfinpyrazon, probenecid, benzbromaron) - snížení účinnosti alopurinolu je možné díky zrychlení vylučování jeho hlavního metabolitu, oxypurinolu. Allopurinol také zpomaluje vylučování probenicidu. Dávky alopurinolu by měly být upraveny.

Chlorpropamid - se zhoršenou funkcí ledvin se zvyšuje riziko prodloužené hypoglykémie, což může vyžadovat snížení dávky chlorpropamidu.

Fenytoin - možné poškození metabolismu fenytoinu v játrech; klinický význam toho není znám.

Theofylin, kofein - alopurinol ve vysokých dávkách potlačuje metabolismus a zvyšuje plazmatickou koncentraci teofylinu, kofeinu. Plazmatické hladiny theofylinu je třeba sledovat na začátku léčby alopurinolem nebo se zvýšením jeho dávky.

Ampicilin, amoxicilin - zvyšuje se riziko alergických reakcí, vč. kožní vyrážky, proto by měla být u pacientů užívajících alopurinol užívána jiná antibiotika.

Cyklosporin - je možné zvýšení koncentrace cyklosporinu v krevní plazmě, a tudíž i zvýšení rizika vzniku nežádoucích účinků, zejména nefrotoxicity.

Cytostatika (například cyklofosfamid, doxorubicin, bleomycin, prokarbazin, mechlorethamin) - riziko útlumu kostní dřeně u pacientů s neoplastickými onemocněními (jinými než leukémie) je vyšší než při použití těchto léčivých přípravků samotných, proto je třeba v krátkých intervalech sledovat krevní obraz.

Didanosin - alopurinol zvyšuje plazmatickou koncentraci didanosinu a zvyšuje riziko toxicity; je třeba se vyvarovat jejich kombinovaného použití.

Kapecitabin - doporučuje se vyhnout se současnému podávání kapecitabinu s alopurinolem.

Diuretika, vč. thiazid a související léky - riziko vzniku reakcí přecitlivělosti se zvyšuje, zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin.

ACE inhibitory, vč. kaptopril - zvýšené riziko rozvoje hematotoxických reakcí, jako je leukopenie, a reakcí z přecitlivělosti, zejména s poruchou funkce ledvin.

Antacida - alopurinol by měl být užíván nejlépe 3 hodiny před užitím hydroxidu hlinitého.

speciální instrukce

Lék se nedoporučuje používat s hladinami kyseliny močové pod 500 μmol / l (což odpovídá 8,5 mg / 100 ml), s výhradou dietních doporučení a absence závažného poškození ledvin. Vyvarujte se konzumace potravin s vysokým obsahem purinů (například masa z orgánů: ledviny, mozek, játra, srdce a jazyk; maso a alkohol, zejména pivo).

Při léčbě alopurinolem musí být diuréza udržována na úrovni alespoň 2 l / den, přičemž reakce moči by měla být neutrální nebo slabě zásaditá, protože tak brání srážení urátů a tvorbě vodního kamene. Za tímto účelem může být alopurinol podáván v kombinaci s léky alkalizujícími moč..

Při prvních známkách kožní vyrážky nebo jakýchkoli jiných známkách přecitlivělosti je třeba lék okamžitě vysadit, aby se zabránilo rozvoji závažnějších reakcí přecitlivělosti (včetně Stevens-Johnsonova syndromu, toxické epidermální nekrolýzy).

Allopurinol by měl být používán s maximální opatrností:

- v případě poruchy funkce ledvin a jater je nutný stálý lékařský dohled, dávka alopurinolu by měla být snížena, s přihlédnutím k příslušným doporučením

- s dříve zjištěnými porušeními krvetvorby

- pacienti s arteriální hypertenzí nebo srdečním selháním, kteří dostávají ACE inhibitory a / nebo diuretika, kvůli možné souběžné renální dysfunkci.

Asymptomatická hyperurikémie se obecně nepovažuje za indikaci užívání alopurinolu, protože obvykle postačuje vhodná strava a pitný režim..

Akutní dna: léčba alopurinolem by neměla být zahájena, dokud nedojde k úplnému uvolnění, protože mohou být spuštěny další záchvaty.

Na začátku léčby alopurinolem, stejně jako u jiných urikosurik, jsou možné akutní záchvaty dny způsobené mobilizací velkého množství kyseliny močové. Proto je vhodné během prvních 4 týdnů k profylaxi současně používat nesteroidní protizánětlivé léky (kromě aspirinu nebo salicylátů) nebo kolchicin..

Pokud se u pacientů, kteří již užívají alopurinol, objeví akutní záchvat dny, měla by léčba pokračovat stejnou dávkou a akutní záchvat by měl být léčen vhodnými protizánětlivými léky.

Při adekvátní terapii je možné rozpustit velké urátové kameny v ledvinách, dostat je do močových cest (renální kolika) s možným zablokováním.

Aby se zabránilo hyperurikemii, pacientům s neoplastickými chorobami, syndromu Lesch-Nyen, se doporučuje před zahájením radioterapie nebo chemoterapie předepsat alopurinol. V takových případech by měla být použita minimální účinná dávka. Aby se minimalizovalo riziko ukládání xanthinu v močových cestách, je nutná adekvátní hydratace k udržení optimální diurézy, alkalizace moči.

Tablety alopurinolu obsahují laktózu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, nedostatkem laktázy nebo syndromem malabsorpce glukózy a galaktózy by neměli lék užívat..

Aplikace během těhotenství nebo kojení.

Užívání alopurinolu během těhotenství je kontraindikováno.

Pokud je nutné drogu použít, je třeba kojení přerušit.

Vlastnosti účinku léku na schopnost řídit vozidlo nebo potenciálně nebezpečné mechanismy

Dokud nebude objasněna individuální reakce na lék, je nutné upustit od řízení vozidel a práce s jinými mechanismy kvůli možnosti závratí nebo ospalosti..

Příznaky: nevolnost, zvracení, průjem, závratě, bolesti hlavy, ospalost, bolesti břicha. V některých případech - selhání ledvin, hepatitida.

Léčba: používají se symptomatická, podpůrná opatření. Dostatečná hydratace pro udržení optimální diurézy podporuje vylučování alopurinolu a jeho metabolitů. V případě potřeby hemodialýza. Specifické antidotum není známo.

Uvolněte formulář a obal

10 tablet v blistru vyrobeném z polyvinylchloridového filmu a hliníkové fólie s jednostranným tepelně lakovým potahem a potiskem na druhé straně. 5 balení každé, spolu s pokyny pro lékařské použití ve státním a ruském jazyce v krabičce.

Podmínky skladování

V originálním balení při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Udržujte mimo dosah dětí!

Doba skladování

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.

Podmínky výdeje z lékáren

Výrobce

Veřejná akciová společnost "Výzkumné a výrobní centrum" Borshchagovskiy Chemický a farmaceutický závod ",

03134, Ukrajina, Kyjev, st. Svět 17.

Držitel rozhodnutí o registraci

Veřejná akciová společnost "Výzkumné a výrobní centrum" Borshchagovskiy Chemical and Pharmaceutical Plant ", Ukrajina

Adresa organizace, která přijímá od spotřebitelů nároky na kvalitu produktu na území Republiky Kazachstán

Zastoupení společnosti PJSC SPC "Borshagovskiy KhFZ" v Kazašské republice

050043, Almaty, MD Orbit-2, dům 28, apt. třicet